UPUTSTVOZA LEK

Ampisulcillin, prašak za rastvor za injekciju, (1000 mg + 500 mg) Pakovanje: bočica staklena, 10 x (1000 mg + 500 mg)

Ime leka, oblik, jačina i pakovanje

Proizvođač: ZDRAVLJE A.D.

Adresa: Vlajkova 199, Leskovac, Republika Srbija

Podnosilac zahteva: ZDRAVLJE A.D.

Adresa: Vlajkova 199, Leskovac, Republika Srbija

Broj rešenja: 515-01-3214-10-001 od 19.09.2011. za lek Ampisulcillin, prašak za rastvor za injekciju,10x (1000 mg + 500 mg)

Zaštićeno ime, jačina, farmaceutski oblik

Ampisulcilin, 1000mg+500mg, prašak za rastvor za injekciju

INN

ampicilin, sulbaktam

Pažljivo pročitajte ovo uputstvo, pre nego što počnete da koristite ovaj lek.

• Uputstvo sačuvajte. Može biti potrebno da ga ponovo pročitate.

• Ako imate dodatnih pitanja, obratite se svom lekaru ili farmaceutu.

• Ovaj lek propisan je Vama i ne smete ga davati drugima. Može da im škodi, čak i kada imaju iste znake bolesti kao i Vi.

• Ukoliko neko neželjeno dejstvo postane ozbiljno ili primetite neko neželjeno dejstvo koje nije navedeno u ovom uputstvu, molimo Vas da o tome obavestite svog lekara ili farmaceuta.

U ovom uputstvu pročitaćete:

1. Šta je lek Ampisulcillin i čemu je namenjen

2. Šta treba da znate pre nego što uzmete lek Ampisulcillin

3. Kako se upotrebljava lek Ampisulcillin

4. Moguća neželjena dejstva

5. Kako čuvati lek Ampisulcillin

6. Dodatne informacije

Broj rešenja: 515-01-3214-10-001 od 19.09.2011. za lek Ampisulcillin, prašak za rastvor za injekciju,10x (1000 mg + 500 mg)

1. ŠTA JE LEK AMPISULCILLIN I ČEMU JE NAMENJEN

   
   

   Ampisulcillin je antibiotik (penicilinski derivat/inhibitor beta- laktamaze).

   Sulbaktam/ampicilin deluje na veliki broj gram pozitivnih i gram negativnih izazivača, uključujući Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis (uključujući sojeve rezistentne (otporne) na penicilin i meticilin); Streptococcus pneumoniae i druge sojeve streptokoka; Enterococcus faecalis; Haemophilus parainfluenzae (beta-laktamaza-pozitivne i negativne sojeve); Branhamella ostarrhalis; E.coli (najveći deo sojeva); vrste Klebsiella (najveći deo sojeva); Proteus vrste (indo pozitivne i indo negativne (osim Enterobacter cloacae); Neisseria gonorrhoeae i Neisseria meningitidis; anaerobici, uključujući Bacteroides fragilis.

   
   

   Pažnja: protiv pseudomonas aeruginosa sulbaktam/ampicillin nema dejstva.

   
   

   Ampisulcillin se koristi u terapiji sledećih infekcija izazvanih mikroorganizmima osetljivim na ampisulcilin:

   • infekcije gornjih i donjih disajnih puteva izazvane sojevima mikroorganizama koji produkuju beta- laktamaze

   • intra-abdominalne (stomačne) infekcije izazvane sojevima mikroorganizama koji produkuju beta- laktamaze

   • infekcije urogenitalnog sistema (organa za izlučivanje i polnih organa) izazvanih sojevima mikroorganizama koji produkuju beta- laktamaze

   • infekcije kože, struktura kože i mekih tkiva izazvanih sojevima mikroorganizama koji produkuju beta- laktamaze

   • pre operativno sprečavanje infekcija kod abdominalnih ili ginekoloških hirurških intervencija.

     
     

     Ampisulcillin se koristi u terapiji mešovitih infekcija prouzrokovanih mikroorganizmima osetljivim na ampicilin i mikroorganizama koji produkuju beta- laktamaze.

     
     

     Bezbednost i efikasnost ovog leka u lečenju intra-abdominalnih infekcija kod pedijatrijske populacije nije dokazana.

     
     

2. ŠTA TREBA DA ZNATE PRE NEGO ŠTO UZMETE LEK AMPISULCILLIN

   
   

   Upozorite lekara ako uzimate druge lekove, imate neku hroničnu bolest, neki poremećaj metabolizma, preosetljivi ste na lekove ili ste imali alergijske reakcije na neke od njih.

   
   

   Lek Ampisulcillin ne smete koristiti:

   Zbog rizika od anafilaktičkog šoka, Ampisulcillin ne sme da se koristi kod poznate preosetljivosti na peniciline. Pre započinjanja terapije Ampisulcillin -om, trebalo bi pažljivo ispitati reakcije preosetljivosti na cefalosporine i druge alergene, pošto se kod ovih pacijenata mogu očekivati alergijske reakcije pod terapijom Ampisulcillin -om.

   Kod pacijenata sa mononukleozom ili limfatičnom leukemijom, istovremene postojeće bakterijske infekcije ne

   bi trebalo lečiti Ampisulcillin -om, pošto ovi pacijenti češće pokazuju reakcije na koži u vidu boginja.

   
   

   Kada uzimate lek Ampisulcillin, posebno vodite računa:

   
   

   Broj rešenja: 515-01-3214-10-001 od 19.09.2011. za lek Ampisulcillin, prašak za rastvor za injekciju,10x (1000 mg + 500 mg)

   
   

   Propisivanje i primena Ampisulcillin-a bez potvrđene bakterijske infekcije ili čvrste pretpostavke lekara da se o njoj radi, može biti bez koristi za pacijenta, a pri tome povećava rizik od razvoja rezistencije (otpornosti). Obavezno obavestite lekara o prethodnim alergijskim reakcijama na ampicilin, penicillin, cefalosporine, ili na

   bilo koje druge lekove pre svake nove terapije Ampisulcillin-om. U slučaju da nije bilo ranijih alergijskih

   reakcija, treba uraditi test skarifikacije (grebanja) kože rastvorom leka, a u slučaju postojanja alergijske reakcije u prošlosti, prvo se radi epikutani (kožni) test, i ako je on negativan, onda test skarifikacije. Testovi se očitavaju nakon 30 minuta.

   Obavestite lekara ako ste skloni alergijama (alergija na polen, bronhijalna astma i koprivnjača).

   Odmah se obratite najbližem lekaru ukoliko se jave alergijske reakcije kao što su crvenilo na koži (koprivnjača), otok očnih kapaka i lica, otežano disanje i dr. U tom slučaju odmah se prekida primena leka i daje se adrenalin subkutano, kortikosteroidi u intravenskoj infuziji, antihistaminici parenteralno, selektivni beta-adrenomimetici i aminofilin kod bronhospazma, kiseonik, veštačko disanje i intubacija kada je neophodno.

   Obavestite svog lekara ukoliko bolujete od bolesti krvi (limfatična leukemija) i infektivne mononukleoze (virusne infekcije sa upalom ždrela i uvećanim limfnim čvorovima). Ampisulcillin se ne preporučuje ako su prisutna ova oboljenja zbog visokog rizika od pojave osipa na koži.

   Obavestite svog lekara ukoliko bolujete od oboljenja bubrega (bubrežna insuficijencija). Kod bubrežne slabosti, doze se prilagođavaju prema klirensu kreatinina.

   Vaš lekar može da zahteva izvođenje nekih laboratorijskih testova tokom primene Ampisulcillin-a, što je normalno, i ne treba da Vas uznemirava. Kod duže primene Ampisulcillin-a, potrebno je i povremeno praćenje funkcije bubrega, jetre, kao i kontrola krvne slike. Ovo je naročito važno kod novorođenčadi i prevremeno rođene dece.

   Ukoliko se javi uporan proliv odmah o tome obavestite lekara. Ampisulcillin remeti razvoj normalnih mikroorganizama u crevima, što može da dovede do teškog stanja koje je opasno po život i naziva se pseudomembranozni kolitis. Terapiju Ampisulcillin-om treba odmah prekinuti i preduzeti odgovarajuće mere za lečenje ove bolesti.

   Ampisulcillin kao i svi antibiotici povećava rizik od infekcija gljivicama (npr. Candida) ili nekim rezistentnim bakterijama (npr. Pseudomonas aeruginosa) i one zahtevaju lečenje.

   Ampisulcillin ne bi trebalo mešati sa sastojcima krvi ili rastvorima koji sadrže belančevine (proteine).

   
   

   Na osnovu hemijske nekompatibilnosti (neslaganja) između penicilina i aminoglikozida, koja utiče na deaktivaciju aminoglikozida, Ampisulcillin ne bi trebalo mešati u špricu ili infuzionom rastvoru, sa aminoglikozidima. Obe supstance trebalo bi dati na različitim mestima, sa vremenskim razmakom od najmanje sat vremena.

   Sem toga, Ampisulcillin i sledeći proizvodi su nekompatibilni i moraju se davati odvojeno: metronidazol;

   derivati tetraciklina za injekciju, kao što je oksitetraciklin, rolitetraciklin i doksiciklin; dalje, tiopental-natrijum; prednisolon; prokain 2%; suksametonijumhlorid i noradrenalin. Optički znaci nekompatibilnosti su usoljenost, zamućenost ili prebojenost.

   
   

   Lečenjem Ampisulcillin-om postoji mogućnost uticaja na sledeće laboratorijske analize: neenzimske metode za određivanje šećera u mokraći mogu da daju pozitivan rezultat. Može da se poremeti dokazivanje urobilinogena (). Nakon davanja ampicilina trudnicama, može da dođe do prolaznog smanjenja koncentracije različitih estrogena (ženski polni hormoni) u plazmi. Ovaj efekat mogao bi da se pojavi i kod terapije Ampisulcillin-om.

   Broj rešenja: 515-01-3214-10-001 od 19.09.2011. za lek Ampisulcillin, prašak za rastvor za injekciju,10x (1000 mg + 500 mg)

   
   

   Ukoliko ste na dijeti sa ograničenim unosom soli, imajte u vidu da 1 g ovog leka sadrži 71,3 mg natrijuma. Pripremljen rastvor Ampisulcillin-a treba primeniti odmah.

   
   

   Primena drugih lekova

   Drugi antibiotici

   Sulbaktam/ampicillin ne bi trebalo kombinovati sa antibioticima koji deluju bakteriostatski (onemogućava deobu bakterija), npr. tetraciklini, eritromicin, sulfonamidi ili hloramfenikol, pošto je moguće slabljenje dejstva.

   
   

   Antikoagulansi (lekovi protiv zgrušavanja krvi)

   Promene agregacije trombocita i protrombinsko vreme koje nastaju kod parenteralnog davanja penicilina mogu da se pojačaju kod istovremenog davanja antikoagulanata.

   
   

   Metotreksat

   Kod istovremenog davanja metotreksata i penicilina, došlo je do smanjenja klirensa i toksičnosti metotreksata. Potrebno je strogo pratiti pacijente i razmotriti produženo davanje većih doza leukovorina.

   Alopurinol

   Kod pacijenata koji boluju od gihta (upala zglobova) i koji se leče Alopurinol-om, kod istovremenog davanja sulbaktam/ampicilina, postoji verovatnoća pojave reakcija na koži.

   
   

   Probenecid

   Istovremeno davanje probenecida dovodi do većih i trajnijih koncentracija ampicilina i sulbaktama u serumu i koncentracija ampicilina u žuči zbog blokade bubrežnog izlučivanja (tubularna sekrecija).

   
   

   Hormonalni kontraceptivi

   U retkim slučajevima, efikasnost hormonalnih kontraceptiva („antibebi pilula“) može biti dovedena u pitanje pri istovremenoj primeni sa aminopenicilinima . Zbog toga se preporučuje primena nehormonskih mera zaštite od začeća.

   
   

   Laboratorijske analize

   Visoke koncentracije ampicilina u urinu mogu dati lažno pozitivan test glukoze, ukoliko se ovaj test izvodi na bazi redukcije bakra. Stoga se preporučuju testovi koji se baziraju na enzimskoj oksidaciji glukoze.

   
   

   Molimo obavestite Vašeg lekara ili farmaceuta ako uzimate druge lekove odnosno ako ste ih uzimali do skoro, čak i kad je reč o lekovima koji se ne izdaju na recept.

   
   

   Primena leka Ampisulcillin u periodu trudnoće i dojenja

   Dosadašnji rezultati istraživanja nisu dali dokaza o oštećenju ploda. Postoje ograničena iskustva u korišćenju

   sulbaktama/ampicilina kod prevremenog porođaja ili porođaja u terminu kod 244 žena. Ne može se garantovati bezbednost primene sulbaktama/ampicilina u trudnoći.

   
   

   Ampicilin i sulbaktam prolaze u mleko u minimalnim količinama. Iskustvo primene sulbaktama/ampicilina za vreme dojenja je ograničeno. Do konačnog razjašnjavanja Ampisulcillin bi trebalo davati za vreme trudnoće i dojenja samo uz obazrivo odmeravanje rizika i koristi.

   Broj rešenja: 515-01-3214-10-001 od 19.09.2011. za lek Ampisulcillin, prašak za rastvor za injekciju,10x (1000 mg + 500 mg)

   
   

   Kod primene svih lekova pitajte Vašeg lekara ili farmaceuta za savet.

   
   

   Uticaj leka Ampisulcillin na upravljanje motornim vozilima i rukovanje mašinama

   
   

   Ampisulcillin nema ili ima zanemarljiv uticaj na sposobnost upravljanja motornim vozilima i rukovanja mašinama.

   
   

3. KAKO SE UPOTREBLJAVA LEK AMPISULCILLIN

   Ampisulcillin uvek upotrebljavati tačno onako kako je lekar propisao.

   Ukoliko mislite da Ampisulcillin suviše slabo ili jako deluje na Vaš organizam, obratite se lekaru ili farmaceutu.

   
   

   Primenjuje se duboko intramuskularno (u mišić) ili intravenski (u venu), u vidu injekcije ili kratkotrajne infuzije kod odraslih.

   Kod dece se preporučuje primena Ampisulcillin-a u vidu intravenske infuzije, jer još uvek nije dokazana

   bezbednost i efikasnost ovog leka kada se primenjuje u vidu intramuskularne injekcije.

   
   

   Doziranje Ampisulcillin-a je individualno i zavisi od jačine i lokalizacije infekcije, godina starosti pacijenata i bubrežne funkcije.

   Ako lekar ne prepiše drugačije, uobičajena doza je:

   
   

   Odrasli

   Preporučena pojedinačna doza za odrasle je 1,5 g do 3 g Ampisulcillin-a, i ona se primenjuje svakih 6 ili 8 sati. Ova doza se može primenjivati u intervalima od 12 sati kod blažih infekcija. Maksimalna dnevna doza Ampisulcillin-a je 12 g podeljena u tri ili četiri pojedinačne doze. Dnevna doza sulbaktama ne treba da prelazi

   4 g.

   U perioperativnoj profilaksi, pre operacije daje se jedna doza od 1,5 g do 3 g Ampisulcillin-a, a posle operacije ista doza na svakih 6-8 sati tokom naredna 24 sata.

   
   

   Novorođenčad (uzrasta od 2. nedelje života), odojčad i deca

   Dnevna doza kod dece je 150 mg/kg, podeljena na jednake pojedinačne doze u intervalima od 6 ili 8 sati.

   Novorođenčad (uzrasta do nedelju dana) i prevremeno rađena deca

   Ampisulcillin se primenjuje u dozi od 75 mg/kg svakih 12 sati.

   
   

   Poremećaj bubrežne funkcije

   U slučaju poremećaja bubrežne funkcije (klirens kreatinina manji od 30 ml/min), potrebno je produžiti razmak

   između pojedinačnih doza prema uobičajenoj praksi kod ampicilina, a prema sledećim preporukama:

   
   

   Broj rešenja: 515-01-3214-10-001 od 19.09.2011. za lek Ampisulcillin, prašak za rastvor za injekciju,10x (1000 mg + 500 mg)

   
   

   Klirens kreatinina (ml/min/1.73 m2)	Preporučena doza i interval između dve doze
   ≥ 30	1.5-3.0 g	6-8 h
   15 - 29	1.5-3.0 g	12 h
   5 - 14	1.5-3.0 g	24 h

   
   

   Kada se zna samo vrednost kreatinina u serumu može se izračunati klirens kreatinina prema sledećoj formuli:

   
   

   Muškarci: klirens kreatinina (ml/min) = (140 – god.starosti) x težina u kg

   72 x vrednost kreatinina u serumu (mg/dL) Žene: 0,85 x vrednost za muškarce

   Ampisulcillin se daje posle dijalize kod pacijenata na hemodijalizi, a u slučajevima dugoročne arteriovenske hemodijalize svakih 6 – 12 sati.

   
   

   Vrsta primene

   Intramuskularna injekcija

   Sadržaj injekcione bočice Ampisulcillin-a rastvara se u 3,2 ml vode za injekcije. Radi izbegavanja bolova prilikom davanja injekcije, rastvor može da se pravi sa 0,5% rastvora lidokain hidrohlorida.

   
   

   Intravenozna injekcija

   Za intravenoznu injekciju, sadržaj injekcione bočice Ampisulcillin-a mora da se spravlja sa najmanje 3,2 ml vode za injekcije i da se primeni injekcija nakon potpunog rastvaranja supstance nakon barem 3 minuta intravenozno.

   
   

   Intravenozna kratkotrajna infuzija

   Sadržaj injekcione bočice Ampisulcillin-a rastvara se radi davanja intravenozne injekcije, u vodi ili u izotoničnom rastvoru soli i potom se nastavlja sa razblaživanjem sa 50 do 100 ml sa jednim od sledećih infuzionih rastvora: izotonični rastvor soli, rastvor natrijum laktata, 5% glukoza u vodi, 10% fruktoza/glukoza (1:1) u vodi, Ringerov rastvor koji sadrži laktat. Gotov rastvor se daje intravenozno, u vidu infuzije, u trajanju od 15 do 30 minuta.

   
   

   Sadržaj injekcione bočice Ampisulcillin-a može da se rastvori i direktno sa 50ml sa jednim od navedenih infuzionih rastvora (ne sa vodom za injekcije) i daje se u vidu infuzije u trajanju od 15 do 30 minuta.

   
   

   Trajanje terapije

   Trajanje lečenja zavisi od toka bolesti. U zavisnosti od težine infekcije, trajanje lečenja iznosi uglavnom 5 do 14 dana. U teškim slučajevima bolesti, moguće je lečenje na duže vreme. Lečenje bi trebalo nastaviti do 48 sati nakon skidanja temperature i drugih simptoma bolesti.

   Kod lečenja infekcija ß-hemolitičkim streptokokama indikovano je, iz bezbednosnih razloga, produženje terapije na najmanje 10 dana kako bi se sprečile kasnije komplikacije (reumatska groznica, glomerulonefritis).

   
   

   Broj rešenja: 515-01-3214-10-001 od 19.09.2011. za lek Ampisulcillin, prašak za rastvor za injekciju,10x (1000 mg + 500 mg)

   
   

   Ako ste uzeli više leka Ampisulcillin nego što je trebalo

   Kod veoma visokih doza, beta- laktamski antibiotici mogu da dovedu do cerebralnih (epileptičnih) napada. Pošto ampicillin i sulbaktam mogu da se koriste za vreme dijalize, u slučaju predoziranja pacijenata sa ograničenom funkcijom bubrega, hemodijalizom može da se dostigne veća eliminacija.

   Veoma retko, ali akutno i po život opasno jeste pojava anafilaktičkog šoka koji ne predstavlja pravo trovanje.

   
   

   Terapija

   Sediranje sa dijazepamom kod grčeva usled predoziranja.

   Kod anafilaktičkog šoka potrebno je primeniti odgovarajuću terapiju.

   
   

   Ako ste zaboravili da uzmete lek Ampisulcillin

   Ako ste zaboravili da uzmete Ampisulcillin, možete ga uzeti naknadno. Ako je već vreme za sledeću dozu, nastavite sa lečenjem u uobičajenoj dozi Ampisulcillin-a.

   
   

   Ako naglo prestanete da uzimate lek Ampisulcillin

   Kod prekida ili prevremenog prekida terapije, uspešnost lečenja se dovodi u pitanje. Ako imate dodatnih pitanja u vezi sa lekom, pitajte Vašeg lekara ili farmaceuta.

   
   

4. MOGUĆA NEŽELJENA DEJSTVA

   Kao i svi lekovi, i Ampisulcillin može da ima neželjena dejstva, koja ne moraju da se jave kod svakog. Kod podataka o učestalosti neželjenih dejstava, kao osnova se uzimaju sledeće kategorije:

   Veoma često: više od 1 pacijenta od 10 Često: 1 do 10 pacijenata od 100

   Povremeno: 1 do 10 pacijenata od 1.000

   Retko: 1 od 10 pacijenata od 10.000

   Veoma retko: manje od 1 pacijenta od 10.000

   Nije poznato: učestalost na osnovu raspoloživih podataka ne može da se proceni.

   
   

   Značajna neželjena dejstva ili znaci na koje bi trebalo da obratite pažnju i mere opreza

   Ako imate neki od navedenih neželjenih dejstva, nemojte koristiti Ampisulcillin i odmah se obratite lekaru.

   
   

   Najćešća neželjena dejstva Ampisulcillin-a tiču se želudačno crevnog trakta i najčešće su izraženi blago do umereno. Terapija je retko prekidana zbog neželjenih dejstava u sprovedenim studijama. Kod pojave pseudomembranoznog kolitisa uslovljenog antibiotikom (upala creva sa prolivom), prekida se terapija Ampisulcillin -om i daje se određena terapija (npr. vankomicin oralno 4x250 mg dnevno). Treba izbegavati preparate koji blokiraju rad creva. Ako se pojave takvi prolivi, potrebno je odmah potražiti savet lekara.

   
   

   Kod pojave preosetljivosti, treba prekinuti terapiju Ampisulcillin -om i upitati lekara za savet. Ako se pojave teške reakcije preosetljivosti onda je, u zavisnosti od okolnosti, potreba lekarska pomoć bez odlaganja.

   Broj rešenja: 515-01-3214-10-001 od 19.09.2011. za lek Ampisulcillin, prašak za rastvor za injekciju,10x (1000 mg + 500 mg)

   
   

   Druga moguća neželjena dejstva

   Povremeno

   • Osip, upala sluznice, svrab i druge reakcije na koži. Tipični osip u vidu boginja od ampicilina koji se javlja 5 do 11 dana nakon početka lečenja, dopušta dodatnu terapiju derivatima penicilina.

     
     

     Retko

     
     

   • Umor, glavobolja, cerebralni (epileptični) napadi (mogu da se pojave kod svih penicilina zbog visokog nivoa u serumu). Zbog toga je potrebno obratiti pažnju na doziranje posebno kod ograničene funkcije bubrega (vidi tabelu, poglavlje 3).

   • Upala bubrega

   • Lokalizovana upala vena (nakon intravenozne primene) Veoma retko

   • Promene u krvnoj slici (anemija, trombocitopenija, eozinofilija, leukopenija, pancitopenija, mijelosupresija), produžavanja vremena krvarenja i protrombinskog vremena. Ove pojave se normalizuju spontano po završetku terapije odnosno nakon prekida terapije.

   • Prolazna povećanja vrednosti enzima jetre (SGPT, SGOT), bilirubinemija (pojava bilirubina u krvi), žutica i poremećaji funkcije jetre.

     
     

     Nije poznato

     
     

   • Mučnina, povraćanje, nadutost, prolivi, upale tankog i debelog creva. Kod teških i trajnih proliva postoji mogućnost upale creva uslovljene antibioticima (pseudomembranozni kolitis), koji može da bude opasan po život.

   • Alergijske reakcije kao npr. manji osip (raš), svrab, koprivnjača sa stvaranjem plikova i tačkica (urtikarijalni egzantem) i osipi slični boginjama (makulopapulozni, morbiliformni egzantemi). Lečenje se u tom slučaju prekida.

     Teške akutne pojave preosetljivosti (otok na licu, oticanje jezika, unutrašnji otok jednjaka sa sužavanjem disajnih puteva, teške reakcije na koži kao Erythema exsudativum multiforme; Stevens-Johnson-sindrom ili toksična epidermalna nekroliza (Lyell-ov sindrom), lupanje srca, gušenje, temperatura, eozinofilija, serumska bolest, hemolitička anemija, alergijski vaskulitis i nefritis, opadanje krvnog pritiska, anafilaktoidna reakcija, anafilaktički šok). Kod ovih pojava neophodna je lekarska pomoć bez odlaganja. Između kožnih gljivica i penicilina može da postoji zajednički antigen, tako da kod osoba koje imaju gljivičnu infekciju na koži ili su imale infekciju, kod prvog davanja penicilina nisu isključene reakcije preosetljivosti kao u drugom kontaktu.

     • Bolovi na mestu davanja injekcije (nakon intramuskularne injekcije)

       
       

       Očekuje se da se neželjena dejstva koja se javljaju kod terapije ampicilinom, jave i kod terapije Ampisulcillin

       -om.

       Obavestite lekara ili farmaceuta ako primetite neželjena dejstva ili ako Vam ista smetaju, a da nisu pomenuta u ovom uputstvu za upotrebu.

       Broj rešenja: 515-01-3214-10-001 od 19.09.2011. za lek Ampisulcillin, prašak za rastvor za injekciju,10x (1000 mg + 500 mg)

       
       

5. KAKO ČUVATI LEK AMPISULCILLIN

   
   

   Rok upotrebe

   Rok upotrebe originalnog pakovanja je 2 (dve) godine.

   
   

   Lek se ne sme koristiti posle isteka roka upotrebe označenog na pakovanju!

   Rastvoren lek upotrebiti odmah.

   Čuvanje

   
   

   Čuvati van vidokruga i domašaja dece!

   Čuvati u originalnom pakovanju, radi zaštite od svetlosti, na temperaturi do 250C. Nemojte zamrzavati!

   
   

6. DODATNE INFORMACIJE

Kako izgleda lek Ampisilcillin i sadržaj pakovanja

Ampisulcillin prašak za rastvor za injekciju je beo ili skoro beo prašak.

Bočice od bezbojnog stakla (tip III) od 9 ml. Bočice su zatvorene gumenim čepom i zapečaćene aluminijumskim zatvaračem.

10 staklenih bočica u kartonskoj kutiji.

Nosilac dozvole i Proizvođač

Zdravlje A.D., Leskovac, Vlajkova 199, Republika Srbija

Ovo uputstvo je poslednji put odobreno

Avgust, 2011.

Režim izdavanja leka:

Broj rešenja: 515-01-3214-10-001 od 19.09.2011. za lek Ampisulcillin, prašak za rastvor za injekciju,10x (1000 mg + 500 mg)

Lek se može upotrebljavati u zdravstvenoj ustanovi.

Broj i datum dozvole:

Broj i datum dozvole za lek Ampisulcillin, 10 x (1000 mg + 500 mg): 515-01-3214-10-001 od 19.09.2011.

Sledeće informacije su namenjene isključivo zdravstvenim radnicima

Terapijske indikacije

Ampisulcillinje indikovan u terapiji sledećih infekcija izazvanih mikroorganizmima osetljivim na ampisulcilin:

• infekcije gornjih i donjih respiratornih puteva izazvane sojevima mikroorganizama koji produkuju beta- laktamaze

• intra-abdominalne infekcije izazvane sojevima mikroorganizama koji produkuju beta- laktamaze

• infekcije urogenitalnog sistema izazvanih sojevima mikroorganizama koji produkuju beta- laktamaze

• infekcije kože, struktura kože i mekih tkiva izazvanih sojevima mikroorganizama koji produkuju beta- laktamaze

• perioperativna profilaksa infekcija kod abdominalnih ili ginekoloških hirurških intervencija.

Ampisulcillin je indikovan kod mešovitih infekcija prouzrokovanih mikroorganizmima osetljivim na ampicilin i mikroorganizama koji produkuju beta-laktamaze.

Bezbednost i efikasnost ovog leka u lečenju intra-abdominalnih infekcija kod pedijatrijske populacije nije dokazana.

Doziranje i način primene

Primenjuje se duboko intramuskularno ili intravenski, u vidu injekcije ili kratkotrajne infuzije kod odraslih. Kod dece se preporučuje primena Ampisulcillin-a u vidu intravenske infuzije, jer još uvek nije dokazana bezbednost i efikasnost ovog leka kada se primenjuje u vidu intramuskularne injekcije kod pedijatrijske populacije.

Doziranje Ampisulcillin-a je individualno i zavisi od jačine i lokalizacije infekcije, godina starosti pacijenata i renalne funkcije.

Odrasli

Preporučena pojedinačna doza za odrasle je 1,5 g do 3 g Ampisulcillin-a, i ona se primenjuje svakih 6 ili 8 sati. Ova doza se može primenjivati u intervalima od 12 sati kod blažih infekcija. Maksimalna dnevna doza Ampisulcillin-a je 12 g podeljena u tri ili četiri pojedinačne doze. Dnevna doza sulbaktama ne treba da prelazi

4 g.

U perioperativnoj profilaksi, pre operacije daje se jedna doza od 1,5 g do 3 g Ampisulcillin-a, a posle operacije ista doza na svakih 6-8 sati tokom naredna 24 sata.

Novorođenčad (uzrasta od 2. nedelje života), odojčad i deca

Broj rešenja: 515-01-3214-10-001 od 19.09.2011. za lek Ampisulcillin, prašak za rastvor za injekciju,10x (1000 mg + 500 mg)

Dnevna doza kod dece je 150 mg/kg, podeljena na jednake pojedinačne doze u intervalima od 6 ili 8 sati.

Novorođenčad (uzrasta do nedelju dana) i prevremeno rađena deca

Ampisulcillin se primenjuje u dozi od 75 mg/kg svakih 12 sati.

Poremećaj renalne funkcije

U slučaju poremećaja bubrežne funkcije (klirens kreatinina manji od 30 ml/min), potrebno je produžiti razmak između pojedinačnih doza prema uobičajenoj praksi kod ampicilina, a prema sledećim preporukama:

Kada se zna samo vrednost kreatinina u serumu može se izračunati klirens kreatinina prema sledećoj formuli:

Muškarci: klirens kreatinina (ml/min) = (140 – god.starosti) x težina u kg

72 x vrednost kreatinina u serumu (mg/dL)

Žene: 0,85 x vrednost za muškarce

Ampisulcillin se daje posle dijalize kod pacijenata na hemodijalizi, a u slučajevima dugoročne arteriovenske hemodijalize svakih 6 – 12 sati.

Vrsta primene

Intramuskularna injekcija

Sadržaj injekcione bočice Ampisulcillin-a rastvara se u 3,2 ml vode za injekciju. Radi izbegavanja bolova prilikom davanja injekcije, rastvor može da se pravi sa 0,5% rastvora lidokain hidrohlorida.

Intravenozna injekcija

Za intravenoznu injekciju, sadržaj injekcione bočice Ampisulcillin-a mora da se spravlja sa najmanje 3,2 ml vode za injekcije i da se primeni nakon potpunog rastvaranja supstance nakon barem 3 minuta intravenozno.

Intravenozna kratkotrajna infuzija

Sadržaj injekcione bočice Ampisulcillin-a rastvara se radi davanja intravenozne injekcije, u vodi ili u izotoničnom rastvoru soli i potom se nastavlja sa razblaživanjem sa 50 do 100 ml sa jednim od sledećih infuzionih rastvora: izotonični rastvor soli, rastvor natrijum laktata, 5% glukoza u vodi, 10% fruktoza/glukoza (1:1) u vodi, Ringerov rastvor koji sadrži laktat. Gotov rastvor se daje intravenozno, u vidu infuzije, u trajanju od 15 do 30 minuta.

Sadržaj injekcione bočice Ampisulcillin-a može da se rastvori i direktno sa 50ml sa jednim od navedenih

infuzionih rastvora (ne sa vodom za injekcije) i daje se u vidu infuzije u trajanju od 15 do 30 minuta.

Trajanje terapije

Trajanje lečenja zavisi od toka bolesti. U zavisnosti od težine infekcije, trajanje lečenja iznosi uglavnom 5 do 14 dana. U teškim slučajevima bolesti, moguće je lečenje na duže vreme. Lečenje bi trebalo nastaviti do 48 sati nakon skidanja temperature i drugih simptoma bolesti.

Kod lečenja infekcija sa ß-hemolitičkim streptokokama indikovano je, iz bezbednosnih razloga, produženje terapije na najmanje 10 dana kako bi se sprečile kasnije komplikacije (reumatska groznica, glomerulonefritis).

Kontraindikacije

Broj rešenja: 515-01-3214-10-001 od 19.09.2011. za lek Ampisulcillin, prašak za rastvor za injekciju,10x (1000 mg + 500 mg)

Preosetljivost na aktivne supstance, druge beta- laktamske antibiotike (uključujući peniciline i cefalosporine) ili na inhibitore beta- laktamaze.

Zbog opasnosti od anafilaktičkog šoka, Ampisulcillin ne sme da se koristi ako postoji poznata preosetljivost na

peniciline. Pre početka davanja terapije Ampisulcillin-om, trebalo bi pažljivo ispitati reakcije preosetljivosti na cefalosporine i druge alergene, pošto se kod ovih pacijenata očekuju alergijske reakcije pod terapijom Ampisulcillin-om.

Kod pacijenata sa mononukleozom ili limfatičnom leukemijom, istovremene postojeće bakterijske infekcije ne bi trebalo lečiti Ampisulcillin-om, pošto ovi pacijenti češće pokazuju reakcije na koži u vidu boginja.

Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka

Zabeleženi su ozbiljni, ponekad i fatalni slučajevi reakcije preosetljivosti (anafilaksa) kod pacijenata koji su primali beta- laktamske antibiotike. Iako se anafilaksa češće javlja nakon parenteralne primene, zabeležena je i nakon oralne primene penicilina. Ove reakcije se češće javljaju kod pacijenata sa istorijom preosetljivosti na beta- laktamske antibiotike.

Prilikom davanja terapije duže od nedelju dana trebalo bi, iz bezbednosnih razloga, proveriti vrednosti jetrenih enzima i metabolizam ugljenih hidrata, iako se kod primene Ampisulcillin-a kod dijabetičara nije pokazao relevantan efekat na raspoloživost glukoze.

Kod davanja terapije na duži period (duže od 14 dana), trebalo bi obaviti redovne kontrole krvne slike kao i bubrežne funkcije.

Kao i kod svake antibiotske terapije, potrebno je obratiti pažnju na znake rasta rezistentnih mikroorganizama (uključujući gljivice). Čim se pojavi infekcija ovim mikroorganizmima, potrebno je prekinuti terapiju Ampisulcillin-om i/ili treba uvesti odgovarajuću terapiju.

Postoji mogućnost uticaja na sledeće laboratorijske analize prilikom upotrebe Ampisulcillin-a:

-Neenzimske metode za određivanje šećera u mokraći mogu da daju pozitivan rezultat (vidi poglavlje Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste interakcija).

-Može da se poremeti dokazivanje urobilinogena.

-Nakon davanja ampicilina trudnicama, može da dođe do prolaznog smanjenja koncentracije različitih estrogena u plazmi. Ovaj efekat mogao bi da se pojavi i pod terapijom Ampisulcillin-om.

Kod primene skoro svih antibiotika, uključujući Ampisulcillin, moguća je dijareja udružena sa Clostridium- difficile (pseudomembranozni kolitis). Po stepenu izraženosti, reč je o dijareji manjeg stepena do kolitisa, sa

letalnim ishodom. Terapija antibioticima menja normalnu crevnu floru, što može da dovede do razvoja C.difficile.

C.difficile proizvodi toksine A i B koji doprinose razvoju pseudomembranoznog kolitisa. Sojevi C.difficile koji

proizvode hipertoksin, udruženi su sa povećanim morbiditetom i mortalitetom, pošto takve infekcije mogu da budu rezistentne na antibiotsku terapiju i zahtevaju eventualno kolektomiju.Pojava pseudomembranoznog kolitisa je prijavljena kod primene svih antibakterijskih lekova i može varirati od blagog oblika do onog opasnog po život. Stoga je važno razmotriti dijagnozu pseudomembranoznog kolitisa kod pacijenata koji dobiju dijareju posle primene antibakterijskih lekova. Ovde je potrebno sprovesti detaljnu istragu o upotrebi lekova, pošto pseudomembranozni kolitis može da se pojavi i 2 meseca nakon primene antibiotske terapije.

Nakon uspostavljanja dijagnoze kolitisa terapiju lekom treba prekinuti i preuzeti odgovarajuće terapijske mere.

Broj rešenja: 515-01-3214-10-001 od 19.09.2011. za lek Ampisulcillin, prašak za rastvor za injekciju,10x (1000 mg + 500 mg)

Treba uzeti u obzir kvantitativni sadržaj natrijuma ( 71,3 mg/g) u Ampisulcillin-u, ako se propisuje pacijentima koji su na dijeti sa smanjenim unosom soli.

Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste interakcija

Sledeće interakcije između Ampisulcillin-a i drugih sredstava su od značaja: Drugi antibiotici

Sulbaktam/ampicillin ne bi trebalo kombinovati sa antibioticima koji deluju bakteriostatski, npr. tetraciklini, eritromicin, sulfonamidi ili hloramfenikol, pošto je moguće slabljenje dejstva.

Alopurinol

Kod pacijenata sa gihtom, koji se leče alopurinolom, kod istovremenog davanja sulbaktama/ampicilina, postoji verovatnoća za pojavu reakcija na koži.

Antikoagulansi

Promene agregacije trombocita i protrombinsko vreme koje nastaju kod parenteralnog davanja penicilina mogu da se pojačaju kod istovremenog davanja antikoagulanata.

Metotreksat

Kod istovremenog davanja metotreksata i penicilina, došlo je do smanjenja klirensa i toksičnosti metotreksata. Potrebno je strogo pratiti pacijente i razmotriti produženo davanje većih doza leukovorina.

Probenecid

Istovremeno davanje probenecida dovodi do većih i trajnijih koncentracija ampicilina i sulbaktama u serumu i koncentracija ampicilina u žuči zbog blokade renalnog izlučivanja (tubularna sekrecija). Hormonalni kontraceptivi

U retkim slučajevima, efikasnost hormonalnih kontraceptiva („antibebi pilula“) može biti dovedena u pitanje pri istovremenoj primeni sa aminopenicilinima . Zbog toga se preporučuje primena nehormonskih mera zaštite od začeća.

Laboratorijske analize

Visoke koncentracije ampicilina u urinu mogu dati lažno pozitivan test glukoze, ukoliko se ovaj test izvodi na bazi redukcije bakra. Stoga se preporučuju testovi koji se baziraju na enzimskoj oksidaciji glukoze.

Primena u periodu trudnoće i dojenja

Dosadašnji rezultati istraživanja nisu dali dokaza o oštećenju ploda. Postoje ograničena iskustva u korišćenju sulbaktama/ampicilina kod prevremenog porođaja ili porođaja u terminu kod 244 žena. Ne može se garantovati bezbednost primene sulbaktama/ampicilina u trudnoći.

Ampicilin i sulbaktam prolaze u mleko u minimalnim količinama. Iskustvo primene sulbaktama/ampicilina za vreme dojenja je ograničeno. Do konačnog razjašnjavanja Ampisulcillin bi trebalo davati za vreme trudnoće i dojenja samo uz obazrivo odmeravanje rizika i koristi.

Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim vozilom i rukovanja mašinama

Ampisulcillin nema ili ima zanemarljiv uticaj na sposobnost upravljanja motornim vozilima i rukovanja mašinama.

Neželjena dejstva

Broj rešenja: 515-01-3214-10-001 od 19.09.2011. za lek Ampisulcillin, prašak za rastvor za injekciju,10x (1000 mg + 500 mg)

Kod podataka o učestalosti, kao osnova se uzimaju sledeće kategorije:

Veoma često (> 1/10): Često (> 1/100 do < 1/10); Povremeno (>1/1.000 do < 1/100): Retko (> 1/10.000 do < 1/1.000); Veoma retko (<1/10.000); Nije poznato (učestalost ne može da se proceni na osnovu raspoloživih podataka).

Broj rešenja: 515-01-3214-10-001 od 19.09.2011. za lek Ampisulcillin, prašak za rastvor za injekciju,10x (1000 mg + 500 mg)

Predoziranje

O akutnoj toksičnosti ampicilina/sulbaktama postoje ograničena iskustva. Kod prekomerne doze mogu da se jave simptomi u skladu sa profilom neželjenih dejstava (vidi odeljak Neželjena dejstva). Opisana neželjena dejstva mogu u slučaju predoziranja da budu češća ili jača. U veoma visokim dozama, beta laktamski antibiotici mogu

da dovedu do cerebralnih (epileptičnih) napada. Pošto ampicilin i sulbaktam mogu da se koriste u hemodijalizi, u slučaju prekomerne doze kod pacijenata sa ograničenom bubrežnom funkcijom kod hemodijalize može da dođe do veće eliminacije.

Veoma retko, ali akutno i po život opasno jeste pojava anafilaktičkog šoka koji ne predstavlja pravo trovanje. Terapija

Sediranje sa dijazepamom kod konvulzija.

Kod anafilaktičkog šoka potrebno je primeniti odgovarajuću terapiju.

Farmakodinamski podaci

Dejstvo

Mehanizam dejstva ampicilina zasniva se na blokadi bakterijske sinteze ćelijskog zida (u fazi rasta) blokadom proteina koji vezuju penicilin (PBPs) kao npr. transpeptidaze. Odatle rezultira dejstvo na bakterije.

U kombinaciji sa sulbaktamom blokira se inaktivacija ampicilina određenim beta- laktamazama. Sulbaktam štiti ampicilin od razgradnje posredstvom većine beta- laktamskih stafilokoka kao i nekim plazmodikodiranim beta- laktamazama (npr. TEM, OXA) i određenim hromozomalno kodiranim beta- laktamazama gram negativnih bakterija. Ovde beta- laktamaze se pojavljuju npr. kod Escherichie coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis i Haemophilus influenzae. Antibakterijski spektar dejstva ampicilina se proširuje na bakterije kod kojih sulbaktam inhibira beta- laktamazu.

Odnos između farmakokinetike i farmakodinamike

Dejstvo zavisi umnogome od trajanja, dok je nivo aktivne supstance ampicilina iznad minimalne koncentracije blokatora (MHK) izazivača.

Broj rešenja: 515-01-3214-10-001 od 19.09.2011. za lek Ampisulcillin, prašak za rastvor za injekciju,10x (1000 mg + 500 mg)

Mehanizmi rezistencije

Rezistentnost prema ampicilinu/sulbaktamu može da se zasniva na sledećim mehanizmima:

-inaktivacija preko beta- laktamaza: ampicilin/sulbaktam nije dovoljno efikasan protiv bakterija koje stvaraju beta- laktamazu, koja se ne može inaktivirati sulbaktamom.

-redukovani afinitet PBPs prema ampicilinu: usvojena rezistentnost kod pneumokoka i drugih streptokoka

prema ampicilinu/sulbaktamu zasniva se na modifikacijama postojećih PBPs kao posledica mutacije. Stafilokoke rezistentne na meticilin su na osnovu stvaranja dodatnog PBPs sa smanjenim afinitetom rezistentne na ampicilin

i druge beta- laktamske antibiotike.

-nedovoljna penetracija ampicilina kroz spoljni ćelijski zid kod gram negativnih bakterija može dovesti do toga da se PBPs ne blokira dovoljno.

-Pomoću efluksne pumpe ampicilin može aktivno da se transportuje iz ćelije.

Parcijalna ili potpuna unakrsna rezistencija ampicilina/sulbaktama postoji sa penicilinima, cefalosporinima kao i drugim kombinacijama inhibitora beta- laktamaze.

Granične vrednosti

Testiranje ampicilina/sulbaktana vrši se uz korišćenje niza razblaživanja amoksicilina u prisustvu konstantne koncentracije od 4mg/l sulbaktama. Sledeće minimalne koncentracije blokatora utvrđene su za osetljive i rezistentne klice:

EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) granične vrednosti

*zasnivaju se uglavnom na Berum farmakokinetici

Za Staphylococcus spp. Streptococcus spp. (grupe A, B, C, G) i Streptococcus pneumonia preuzima se rezultat testa penicilina G.

Prevalentnost stečene rezistencije u Nemačkoj

Prevalentnost stečene rezistencije pojedinih vrsta može da varira lokalno i sa odmicanjem vremena. Zbog toga su neophodne – posebno za adekvatnije lečenje teških infekcija – lokalne informacije o situaciji rezistencije. Ako se zbog rezistencije dovede u pitanje dejstvo ampicilina/sulbaktama, potrebno je konsultovati stručnjake za terapiju. Posebno kod ozbiljnih infekcija ili neuspešne terapije, potrebno je uraditi mikrobiološku dijagnostiku sa dokazivanjem izazivača i osetljivosti na ampicilin/sulbaktam.

Prevalencija stečene rezistencije u Nemačkoj, na osnovu podataka poslednjih 5 godina iz nacionalnih projekata i

studiji nadzora rezistentnosti (stanje: decembar 2008.):

Broj rešenja: 515-01-3214-10-001 od 19.09.2011. za lek Ampisulcillin, prašak za rastvor za injekciju,10x (1000 mg + 500 mg)

Broj rešenja: 515-01-3214-10-001 od 19.09.2011. za lek Ampisulcillin, prašak za rastvor za injekciju,10x (1000 mg + 500 mg)

Kod objavljivanja tabele ne postoje aktuelni podaci. U primarnoj literaturi, standardnim delima i preporukama za terapiju, polazi se od preosetljivosti.

Najmanje u jednoj regiji udeo rezistencije je preko 50%.

Zbirna oznaka za heterogenu grupu vrsta streptokoka, udeo rezistencije može da se izgubi u zavisnosti od postojećih vrsta streptokoka.

Ne postoje aktuelni podaci; u studijama (dužim od 5 godina) navodi se udeo rezistentnih sojeva sa > 10%. U ambulantnom delu udeo rezistentnosti je <10%.

Farmakokinetički podaci

Nakon intravenozne i intramuskularne primene sulbaktam/ampicilina, dostiže se visok nivo u serumu. Rezultati farmakokinetičkih istraživanja kod dobrovoljnih ispitanika pokazuju u zavisnosti od vremena, doze i vrste primene, koncentracije u serumu navedene u tabeli 1.

Intravenoznom primenom sulbaktama/ampicilina dostižu se više vrednosti nivoa u serumu nego kad se daje intramuskularno, pri čemu je bioraspoloživost sulbaktama/ampicilina nakon intramuskularnog davanja praktično potpuna.

Sem toga, ampicilin i sulbaktam se raspoređuju brzo u veliki broj tkiva, telesnih tečnosti i sekreta.

Broj rešenja: 515-01-3214-10-001 od 19.09.2011. za lek Ampisulcillin, prašak za rastvor za injekciju,10x (1000 mg + 500 mg)

Poluvreme izlučivanja za sulbaktam i ampicilin iznosi oko 1 sat kod mladih odraslih i oko 2 sata kod starijih osoba. Oko 80% obe supstance se nepromenjeno izlučuju u roku od 8 sati nakon davanja pojedinačne doze sulbaktam/ampicilina. Istovremeno davanje sulbaktama i ampicilina ne pokazuje klinički relevantno odstupanje od kinetičkih parametara obeju supstanci kod pojedinačnog davanja.

Tabela 1

Prosečne koncentracije u serumu (mg/l)

Pretklinički podaci o bezbednosti leka

LD50 sulbaktama kod miša nakon oralnog davanja iznosi više od 10g/kg telesne mase. Posle intravenoznog davanja oko 3,6 g/kg telesne mase. Odgovarajuće vrednosti kod pacova su više od 4g/kg telesne mase odnosno kod više od 3,4 g/kg telesne mase. LD kod sulbaktama/ampicilina (1:2) kod miša nakon intravenoznog davanja je oko 1,25 g/2,5 g po kg telesne mase, kod pacova oko 1,875 g/3,75g po kg telesne mase.

Istraživanja subakutne toksičnosti sulbaktama odnosno sulbaktam/ampicilina sprovedena su kod pacova i pasa; sulbaktam odnosno sulbaktam/ampicilin primenjivan je intravenozno, subkutano ili oralno 17 dana do 10 nedelja. Istraživanja hronične toksičnosti sulbaktama odnosno sulbaktama/ampicilina takođe su obavljena na pacovima i psima. Davanje sulbaktama odnosno sulbaktama/ampicilina vršeno je subkutano u periodu od 6 meseci. Dejstvo sulbaktama utvrđeno je na jetri. Pored povećanja vrednosti jetrinih enzima (GOT, GPT, LDH) prikazana je akumulacija glikogena u jetri koja zavisi od doze i pola i koja se ispostavila reverzibilna nakon ukidanja lekova. Ova akumulacija glikogena nije mogla da bude klasifikovana ni u jednu poznatu bolest glikogenoze.

Sulbaktam kod ovih ogleda nije uzrokovao bitnu promenu metabolizma glukoze. I kod primene sulbaktam/ampicilina kod pacijenata sa dijabetes melitusom, kod trajanja lečenja od preko 2 nedelje, nije bilo klinički relevantnog efekta na raspoloživost glukoze. Na osnovu podataka dobijenih u ogledima na životinjama, maksimalna dnevna doza kod ljudi ne bi trebalo da prekorači 12 g ampisulcilina odnosno 4g sulbaktama.

Ogledi vršeni na miševima, pacovima i kunićima nisu pokazali teratogene deformitete uslovljene lekovima.

Broj rešenja: 515-01-3214-10-001 od 19.09.2011. za lek Ampisulcillin, prašak za rastvor za injekciju,10x (1000 mg + 500 mg)

Ni sulbaktam ni ampicilin nisu pokazali značajnu mutagenu aktivnost u brojnim ogledima.

Inkompatibilnost

Aminoglikozidni antibiotici se inaktivišu kada se pomešaju sa ampicilinom; oni se ne smeju mešati u istom špricu sa ampicilinom.

Zbog moguće fizičko-hemijske interakcije ampicilina in vitro, ne preporučuje se njegovo mešanje sa drugim proizvodima u istom špricu.

Ampisulcillin je inkompatibilan sa aminoglikozidnim antibioticima, tetraciklinima, amfotercinima, klindamicin

fosfatom, linkomicin hidrohloridom, eritomicin laktobionatom, metronidazolom i polimiksin B sulfatom. Inkompatibilnost ili gubitak dejstva je takođe primećen sa acetilcisteinom, hlorpromazin hidrohloridom, dopamin hidrohloridom, heparin kalcijumom ili natrijumom, hidralazin hidrohloridom, hidrokortizon-Na- sukcinatom, metoklopramidom, prohlorperazin mesilatom i edisilatom, natrijum bikarbonatom, rastvorima dekstrana, rastvorima B kompleksa i vitaminima C, oksidansima, solima teških metala, solima kalcijuma.

Uputstvo za upotrebu leka

Intramuskularna primena

Ampisulcillin se rastvara u vodi za injekcije ili u 0,5% - 1% rastvoru lidokain-hidrohlorida. Pre primene treba ispitati da li postoji alergija na lidokain. Lidokain je kontraindikovan u slučaju alergija na lokalne anestetike

amidnog tipa.

1,5 g Ampisulcillin-a rastvori se u 3,2 ml rastvarača.

Dobijeni rastvor Ampisulcillin-a treba upotrebiti u roku od jednog sata posle primene. Ubrizgava se duboko intramuskularno!

Intravenska primena

Ampisulcillin se rastvara u vodi za injekcije, 0,9% rastvoru natrijum hlorida ili 5% glukozi, i treba sačekati da se dobije bistar rastvor bez mehurića vazduha.

Intravenska injekcija:

1,5 g Ampisulcillin-a rastvori se u 10 ml rastvarača.

Intravenska injekcija se daje sporo, najmanje 5-10 minuta.

Intravenska infuzija

1,5 g Ampisulcillin-a rastvori se u 5-10 ml rastvarača. Odmah nakon toga dobijeni rastvor se dalje razblažuje do zapremine od 50 ml.

Trajanje infuzije je 15-30 minuta. Rastvoren lek treba upotrebiti odmah! Nemojte zamrzavati!

Kod dece se preporučuje primena Ampisulcillin-a u vidu intravenske infuzije, jer još uvek nije dokazana

Broj rešenja: 515-01-3214-10-001 od 19.09.2011. za lek Ampisulcillin, prašak za rastvor za injekciju,10x (1000 mg + 500 mg)

bezbednost i efikasnost ovog leka kada se primenjuje u vidu intramuskularne injekcije kod pedijatrijske populacije.

Broj rešenja: 515-01-3214-10-001 od 19.09.2011. za lek Ampisulcillin, prašak za rastvor za injekciju,10x (1000 mg + 500 mg)