Neostigmin Rotexmedica
neostigmin-metilsulfat
UPUTSTVOZA LEK
Neostigmin Rotexmedica, rastvor za injekciju, 0,5mg/mL, 10 x 1 mL
Proizvođač: Rotexmedica GmbH Arzneimittelwerk
Adresa: Bunsenstrasse 4, 22946 Trittau, Nemačka
Podnosilac zahteva: LICENTIS DOO
Adresa: Vojvode Stepe 18, 11040 Beograd, Srbija
Neostigmin Rotexmedica, 0,5 mg/mL, rastvor za injekciju
Uputstvo sačuvajte. Može biti potrebno da ga ponovo pročitate.
Ako imate dodatnih pitanja, obratite se svom lekaru ili farmaceutu.
Ovaj lek propisan je Vama i ne smete ga davati drugima. Može da im škodi, čak i kada imaju iste znake bolesti kao i Vi.
Ukoliko neko neželjeno dejstvo postane ozbiljno ili primetite neko neželjeno dejstvo koje nije navedeno u ovom uputstvu, molimo Vas da o tome obavestite svog lekara ili farmaceuta
Šta je lek Neostigmin Rotexmedica i čemu je namenjen
Šta treba da znate pre nego što uzmete lek Neostigmin Rotexmedica
Kako se upotrebljava lek Neostigmin Rotexmedica
Moguća neželjena dejstva
Kako čuvati lek Neostigmin Rotexmedica
Dodatne informacije
Lek Neostigmin Rotexmedica pripada grupi lekova koji se koriste za:
Lečenje miastenije gravis ( preterani zamor i slabost mišića)
Poništavanje dejstva lekova koji opuštaju mišiće (miorelaksanasa)
Poboljšanje pokretljivosti tankog creva nakon hirurškog zahvata
Smanjenje zadržavanja mokraće nakon hirurških intervencija
Ukoliko se spremate za operaciju, prethodno upozorite Vašeg lekara da primate Neostigmin Rotexmedica.
-Ukoliko ste alergični ( preosetljivi) na neostigmin ili pomoćne supstance koje sadrži Neostigmin Rotexmedica rastvor za injekciju.
-Takođe ne smete primati injekcije leka Neostigmin Rotexmedica ukoliko imate intestinalnu ili urinarnu
opstrukciju ( blokadu creva ili mokraćnih puteva) ili peritonitis (zapaljenje trbušne maramice.)
-Ukoliko Vam creva ne funkcionišu
-Ukoliko ste na terapiji miorelaksansima (kao što je suksametonijum)
Upozorite Vašeg lekara pre nego što odluči da Vam da Neostigmin Rotexmedica rastvor za injekciju ukoliko imate bronhijalnu astmu, sniženi krvni pritisak, bradikardiju ( usporen rad srca) , znakove vagotonije ( pojačano lučenje želudačnog soka, slabiji tonus mišića, suženje zenica), skorašnju koronarnu okluziju ( začepljenje srčanih arterija) ili bilo koje srčano oboljenje, epilepsiju ili bolujete od Parkinsonove bolesti, hipertireozu ( pojačan rad štitaste žlezde), srčane aritmije, čir na želucu, ili imate anastomozu (otvor na stomaku usled traume , bolesti ili otvoren hirurškim putem).
Neki lekovi mogu da utiču na delovanje Neostigmin Rotexmedica rastvora za injekciju. Obavestite Vašeg lekara ukoliko uzimate sledeće lekove: kortikosteroide, atropin, antibiotike, lekove za lečenje srčanih tegoba, uključujući I beta blokatore, litijum, hlorokin, hidrohlorokin i kinin.
Ne smete uzimati lek ako ste trudni ili dojite, osim ukoliko Vaš lekar ne odluči drugačije.
Neostigmin može uticati na vizuelnu percepciju usled poremećene akomodacije oka i vidljivosti u mraku. Više niste sposobni da brzo reagujete naročito na neočekivane i iznenadne događaje. Zato se može desiti da ne reagujete dovoljno brzo i precizno u nepredviđenim situacijama. Nemojte voziti kola ili upravljati mašinama dok primate ovaj lek! Imajte na umu da alkohol dodatno umanjuje Vašu sposobnost da upravljate motornim vozilom.
Neostigmin Rotexmedica sadrži približno 3,48 mg natrijuma po mL.
Ovo treba uzeti u obzir kod pacijenata na kontrolisanoj natrijumskoj dijeti.
Injekciju može da vam da isključivo lice medicinske struke.
Kao antagonist za nedepolarišuće neuromuskularne blokirajuće agense, Neostigmin Rotexmedica se primenjuje intravenski (uglavnom u ruku), nakon hirurške intervencije u kratkom trajanju.
U terapiji miastenije gravis, Neostigmin Rotexmedica ćete primiti subkutano (pod kožu) ili intramuskularno (uglavnom u sedalni mišić). Uobičajeno je da se injekcija daje više puta kada Vam
popusti delovanje prethodne injekcije leka.
Razgovarajte o tome sa svojim lekarom. U slučaju dobre podnošljivosti, trajanje primene Neostigmin Rotexmedica je neograničeno.
Malo je verovatno da ćete dobiti veću dozu nego što bi trebalo. U slučaju da se to dogodi prvi znaci biće proliv, stomačni grčevi, mučnina, povraćanje, znojenje, usporen srčani ritam, nizak krvni pritisak, mišićna slabost, otežano gutanje; otežano disanje se može javiti u slučaju velikog prekoračenja doze. Ukoliko primetite nešto od navedenog, zatražite medicinsku pomoć. Kao antidot daje se atropine-sulfat (2-4 mg i.i. ili s.c.)
Vaš lekar ili medicinska sestra će se pobrinuti da redovno dobijate lek. Nikada se ne daje dupla doza da bi se nadoknadila preskočena doza.
Prekidom terapije vraćaju se simptomi miastenije gravis na koje ste navikli. Ukoliko smatrate da ne podnosite dobro Neostigmin Rotexmedica, obavestite o tome svog lekara.
Kao i drugi lekovi i Neostigmin Rotexmedica može izazvati neželjena dejstva, i to: mučninu, grčeve u stomaku, prolive i povraćanje, preterano lučenje pljuvačke, učestalo mokrenje, pojačano znojenje, zamagljenje vida, slabost, suženje zenica, suzenje očiju, pad krvnog pritiska, usporen rad srca, grčevi u mišićima, subjektivni osećaj unutrašnjeg nemira, često uz ozbiljnu uznemirenost i paniku.
U nekim slučajevima može doći do pojave osipa po koži, crvenila, alergijskih reakcija.
Ukoliko neko neželjeno dejstvo postane ozbiljno ili primetite neko neželjeno dejstvo koje nije navedno u ovom
uputstvu, molimo Vas da o tome obavestite svog lekara ili farmaceuta.
3 godine
Neostigmin Rotexmedica treba upotrebiti odmah nakon otvaranja ampule.
Čuvati van domašaja i vidokruga dece.
Nemojte koristiti lek ukoliko primetite da rastvor više nije bistar.
Čuvati na temperaturi do 25˚C u originalnom pakovanju, zaštićeno od svetlosti. Neostigmin Rotexmedica može da se rastvori vodom za injekcije. Stabilnost injekcije ne može da se garantuje kada se rastvori.
Neiskorišćeni sadržaj treba baciti.
Aktivna supstanca:
1 ampula sa 1 mL rastvora za injekciju sadrži 0,5 mg neostigmine-metilsulfata.
Pomoćne supstance: Natrijum-hlorid Voda za injekcije Zaštitni gas: azot
Bistar, bezbojan do skoro bezbojan rastvor (najviše referentni rastvor Y5) Tamne staklene ampule od 1 mL. (tip I).
Kutija sa 10 staklenih ampula od 1 mL.
Septembar 2013.
od 13.01.2014.
Sledeće informacije su namenjene isključivo zdravstvenim radnicima:
Myastenia Gravis Antagonista nedepolarišuće neuromuskularne blokade
Paralitički ileus
Postoperativa retencija urina
Neostigmin-metilsulfat se primenjuje parenteralno, i.v., i m. ili s.c. injekcijom.
Ako se Neostigmin Rotexmedica daje intravenskim putem treba ga davati veoma sporo.Uvek treba imati na raspolaganju špric sa atropin-sulfatom da bi se neutralisale teške antiholinergičke reakcije, ukoliko se pojave. Myasthenia gravis:
Odrasli: Daju se doze od 1 - 2,5 mg i m. ili s.c. u intervalima tokom dana, kada je potrebna najveća snaga ( na primer prilikom ustajanja ili između obroka). Uobičajeno trajanje dejstva doze je dva do četri sata. Ukupna dnevna doza obično iznosi 5 – 20 mg data parenteralno, ali pojedinim pacijentima mogu biti potrbne i veće doze.
Novorođenčad: inicijalnu dozu od 0,1 mg Neostigmin Rotexmedica treba dati intramuskularno. Nakon toga
doza mora individualno da se titrira. Uobičajeno doziranje je 0,05 – 0,25 mg i m. na svaka četri sata, pola sata do sat pre hranjenja. Zbog samoograničavajuće prirode bolesti kod neonatusa, dnevno doziranje treba redukovati
sve dok se ne prestane sa terapijom.
Starija deca: može se dati injekcija u dozi od 0,2 – 0,5 mg, prema potrebi.
Potreba za neostigminom obično primetno opada nakon timektomije ili dodatnog lečenja (na primer steroidni, imunosupresivni lekovi).
Usled primene relativno velikih doza neostigmina kod pacijenata sa miastenijom gravis, može biti neophodno
davanje atropina ili nekog drugog antiholinergičnog leka radi sprečavanja muskarinskog efekta.
Kod svih pacijenata postoji mogućnost „holinergičke krize“ usled prevelike doze neostigmina ali treba to imati na umu i napraviti razliku između holinergičke krize i „miastenične krize“ nastale usled pogoršanja bolesti. Oba tipa krize se ispoljavaju kao slabost mišića, ali dok je kod miastenične krize potrebna intenzivnija antiholin- esterazna terapija, kod holinergičke krize je potreban hitan prekid terapije i uvođenje potrebnih mera uključujući respiratornu pomoć.
Antagonista za nedepolarišuće neuromuskularne blokirajuće agense:
Reviziju neuromuskularne blokade neostigminom ne treba sprovoditi sve dok nema jasnih znakova spontanog oporavka od paralize. Preporučuje se dobra ventilacija i održavanje disajnog puta pacijenta sve do potpunog oporavka disanja.
Odrasli i deca:
Jedna pojedinačna doza neostigmina od 0,05 – 0,07 mg/kg telesne mase i atropina 0,02 – 0,03 mg/kg telesne
mase, sporom i.v. injekcijom u trajanju od jedne minute je obično dovoljna za potpuno uklanjanje dejstva nedepolarišućih mišićnih relaksanasa u roku od 5 do 15 minuta. Maksimalna preporučena doza neostigmina kod odraslih je 5 mg a kod dece 2,5 mg. Atropin i neostigmin se mogu dati istovremeno ali kod pacijenata sa bradikardijom, pre davanja neostigmina, prvo treba atropinom povećati puls na 80 udara u minuti.
Brzina oporavka od neuromuskularne blokade uglavnom zavisi od intenziteta i trajanja blokade ali i od drugih faktora uključujući dejstvo drugih lekova (na primer anestetici, antibiotici, antiaritmici) i fizioloških promena (elektrolitni i acido-bazni disbalans, oštećenje bubrega). Ovi faktori mogu sprečiti uspešnu neutralizaciju neuromuskularne blokade pomoću neostigmina ili dovesti do recidiva nakon naizgled uspešne neutralizacije. Zato je veoma važno pacijenta ne ostavljati bez nadzora do isključenja ovakvih mogućnosti.
Druge indikacije:
Odrasli: uobičajena doza je 0,5 – 2,5 mg s.c. ili i.m. injekcijom
Deca: 0,125 – 1 mg injekcijom.. Doze mogu da variraju u zavisnosti od individualnih potreba pacijenta.
Stariji pacijenti: Nema posebnih preporuka doziranja neostigmina kod starijih pacijenata.
Pacijentima sa poznatom preosetljivošću na neostigmin ili na neku od pomoćnih supstanci ne treba davati ovaj lek.
Neostigmin ne treba davati pacijentima sa peritonitisom, mehaničkom gastrointestinalnom ili urinarnom
opstrukcijom ili ukoliko se sumnja na da creva ne funkcionišu.
Neostigmin Rotexmedica ne treba koristiti u kombinaciji sa depolarišućim mišićnim relaksansima kao što je
susksametonijum pošto može doći do pojačanja neuromuskularne blokade i produžene apnee.
Prilikom primene Neostigmin Rotexmedica kod pacijenata sa bronhijalnom astmom potrebana je posebana obazrivost zbog moguće bronhokonstrikcije usled parasimpatomimetičkog dejstva neostigmina.
Kod pacijenata koji primaju neostigmin i.v. injekcijom može da se javi bradikardija koja može da progredira do asistolije ukoliko se u isto vrema ne primenjuje i atropin.
Oprez je potreban i kod pacijenata sa već postojećom bradikardijom, srčanom aritmijom i nedavnom koronarnom okluzijom.
Pacijenti koji su hiperreaktivni na neostigmin mogu imati tešku holinergičku reakciju na lek. Atropin-sulfat uvek mora da bude na raspolaganju kao antagonista muskarinskih dejstava neostigmina.
Neostigmin treba oprezno primenjivati kod pacijenata sa epilepsijom, vagotonijom, hipertireoidizmom, peptičkim ulkusom ili parkinsonizmom.
Primena antiholinergika kod pacijenata sa crevnim anastomozama može uzrokovati pucanje anastomoza ili curenje crevnog sadržaja.
Stariji pacijenti
Iako nema bilo kakvih posebnih zahteva za doziranje kod starijih pacijenata, ovi pacijenti mogu da budu podložniji aritmijama od mlađih pacijenata.
Inhalacioni anestetici
Neostigmin Rotexmedica ne treba davati u toku anestezije ciklopropanom ili halotanom; ipak, može se primeniti nakon prekida davanja ovih lekova.
Pomoćne supstance
Neostigmin Rotexmedica sadrži približno 3,48 mg natrijuma po mL.
Ovo treba uzeti u obzir kod pacijenata na kontrolisanoj natrijumskoj dijeti.
Lekovisablokirajućimneuromuskularnimdejstvom(NeuromuscularBlockingAgents): Neostigmin je efektivan antagonist dejstva nedepolarišućih mišićnih relaksanasa (npr. tubokurarin, galamin i pankuronijum) i ova interakcija se koristi u terapijske svrhe da neutrališe mišićnu relaksaciju nakon operacije. Neostigmin ne antagonizuje, a može čak i da produži, Fazu 1 bloka kod primene depolarišićih miorelaksanasa kao što je sukcinilholin.
Drugilekovi: Atropin deluje kao antagonist na muskarinska dejstva neostigmina, pa se ova interakcija primenjuje da se suprimiraju muskarinski simptomi neostigminske toksičnosti.
Antiholinesterazni lekovi su ponekad delotvorni u neutralizovanju neuromišićne blokade izazvane
aminoglikozidnim antibioticima. Međutim, aminoglikozidne antibiotike i druge lekove koji utiču na neuromuskularnu transmisiju treba oprezno primenjivati, ili ih uopšte ne treba primenjivati, kod pacijenata sa mijastenijom gravis a dozu neostigmina treba prilagoditi.
Ostali lekovi sa blokirajućom neuromuskularnom aktivnošću, kao što su klindamicin, kolistin, ciklopropani i halogeni inhalacioni anestetici, mogu antagonizovati efekat neostigmina. Dosta lekova, uključujući kinin, hlorokin, hidroksihlorokin, kinidin, prokainamid, propafenon, litijum i beta blokatore koji imaju potencijal da pogoršaju miasteniju gravis, mogu smanjiti delotvornost terapije parasimpatomimeticima. Produžena bradikardija je uočena i kod pacijenata koji su primali beta blokatore nakon primene neostigmina. Antiholinesteraze, kao što je neostigmin, mogu inhibirati metabolizam suksametonijuma i time pojačati i produžiti njegovo dejstvo.
Istovremena oftalmička upotreba antiholinesteraznih lekova, kao što je ekotiopat, treba primeniti uz oprez kod pacijenata koji sistematski primaju neostigmin zbog miastenije gravis, pošto može doći do aditivne toksičnosti.
BETA BLOKATORI
Bilo je prijavljenih slučajeva bradikardije i hipotenzije koje su usledile nakon primene neostigmina ili fizostigmina kod pacijenata koji su istovremeno primenjivali i beta blokatore. Međutim,
tokom ispitivanja piridostigmina kod 8 pacijenata koji su primali beta blokatore nisu zabeležene značajne promene pulsa. Beta blokatori imaju potencijal da pogoršaju simptome miastenije gravis i mogu zato smanjiti delotvornost parasimpatomimetičke terapije.
BLOKATORI KALCIJUMOVIH KANALA
Istovremena upotreba blokatora kalcijumovih kanala, kao što je verapamil i neuromuskularnih blokatora može prouzrokovati povećan mišićni blok koji je otporan na neutralizaciju sa neostigminom ali se može neutralizovati sa edrofonijumom.
KORTIKOSTEROIDI
Iako upotreba samih glukokortikoida može poboljšati snagu kod pacijenata sa miastenijom gravis, primena metilprednizolona pacijentima koji su već primali neostigmin ili piridostigmin, pogoršala je simptome i izazvala krajnju slabost koja je često zahtevala veštačku ventilaciju. Obzirom da se neželjena dejstva prilikom istovremene upotrebe pojavljuju pre očekivanog poboljšanja, preporučuje se da se glukokortikoidi u odnosu na neostigmin daju naizmeničnim danima, u malim dozama koje se postepeno povećavaju do postizanja optimalnog efekta.
Primena leka Neostigmin Rotexmedica u periodu trudnoće ili dojenja nije ustanovljena. Moguće rizike po majku i bebu treba proceniti u odnosu na moguću korist u svakom pojedinačnom slučaju.
Iskustvo kod pacijentkinja sa miastenijom gravis nije pokazalo bilo kakva negativna dejstvaneostigmina na tok trudnoće. Pošto težina miastenije gravis često značajno varira, potrebna je posebna pažnja da bi se izbegle holinergičke krize koje mogu nastati usled predoziranja neostigminom.
U majčino mleko se izlučuju zanemarljive količine neostigmina; ipak, potrebno je obratiti pažnju na moguća dejstva na dojenče.
Neostigmin može uticati na vizuelnu percepciju zbog mioze, poremetiti akomodaciju oka i time smanjiti sposobnost upravljanja motornim vozilom i rukovanja mašinama.
Neželjena dejstva neostigmina su uglavnom posledica prenaglašenog odgovora na parasimpatičku stimulaciju.
Poremećaji nervnog sistema
Holinergički sindron, naročito pri velikim dozama. Kod pacijenata sa miastenijom gravis, može se teško razlikovati holinergička kriza od miastenične krize (videti odeljak Predoziranje).
Poremećaji na nivou oka Mioza, povećana lakrimacija
Kardiološki poremećaji
Bradikardija, smanjena srčana provodljivost, u težim slučajevima može dovesti do srčanog bloka ili zastoja srca.
Vaskularni poremećaji Hipotenzija
Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji Povećanje bronhijalne sekrecije, bronhospazam
Gastrointestinalni poremećaji
Mučnina, povraćanje, dijareja, abdominalni grčevi, povećana salivacija. Povećan motilitet creva može dovesti do nevoljne defekacije.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva Hiperhidroza
Poremećaji mišićno-skeletnog, vezivnog i koštanog tkiva Grčevi u mišićima
Poremećaji bubrega i renalnog sistema Urinarna inkontinencija
Predoziranje neostigmin-metilsulfatom može da uključuje holinergičku krizu, koju karakterišu mučnina, povraćanje, proliv, prenaglašena salivacija i znojenje, pojačana bronhijalna sekrecija, mioza, bradikardija ili tahikardija, hipotenzija, kardiospazam, bronhospazam, nedostatak koordinacije, mišićne grčeve, fascikulacija i paraliza.
Izuzetno visoke doze mogu da dovedu do efekata na CNS i to: uznemirenosti, straha ili nemira. Može da dođe do
smrti usled srčanog zastoja ili respiratorne paralize i plućnog edema. Kod pacijenata sa miastenijom gravis, kod kojih je verovatnoća od predoziranja najveća, fascikulacija i neželjena parasimatikomimetička
dejstva mogu da budu blaga ili da izostanu, čime je otežano razlikovanje holinergičke krize od krize same
miastenije gravis.
Lečenje: Održavanje adekvatne respiracije je od najvećeg značaja. Traheostoma, bronhijlna aspiracija i posturalna drenaža mogu da budu potrebne. Respiracija može da bude potpomognuta mehanički ili kiseonikom, ukoliko je neophodno. Potrebno je odmah prekinuti davanje neostigmin-metilsulfata i dati 1 - 4 mg atropin-
sulfata i.v.
Dodatne doze atropin-sulfata mogu da se daju svakih 5 – 30 minuta po potrebi, da bi se kontrolisali muskarinski simptomi. Treba izbegavati predoziranje atropinom jer može da dovede do pojave veoma gustog sekreta i bronhijalnih čepova.
Neostigmin Rotexmedica može da se rastvori vodom za injekcije. Stabilnost injekcije ne može da se garantuje kada se rastvori.
3 godine
Nakon otvaranja lek upotrebiti odmah.
Čuvati na temperaturi do 25°C u originalnom pakovanju, zaštićeno od svetlosti. Čuvati van domašaja dece! Za rok upotrebe nakon otvaranja videti Rok upotrebe