UPUTSTVO ZA LEK

Presolol, 5 mg/5 mL, rastvor za injekciju metoprolol

Pažljivo pročitajte ovo uputstvo, pre nego što počnete da primate ovaj lek, jer ono sadrži informacije koje su važne za Vas.

• Uputstvo sačuvajte. Može biti potrebno da ga ponovo pročitate.

• Ako imate dodatnih pitanja, obratite se svom lekaru, farmaceutu ili medicinskoj sestri.

• Ovaj lek propisan je samo Vama i ne smete ga davati drugima. Može da im škodi, čak i kada imaju iste znake bolesti kao i Vi.

• Ukoliko Vam se javi bilo koje neželjeno dejstvo, obratite se Vašem lekaru, farmaceutu ili medicinskoj sestri. Ovo uključuje i bilo koje neželjeno dejstvo koje nije navedeno u ovom uputstvu. Vidite odeljak 4.

U ovom uputstvu pročitaćete:

1. Šta je lek Presolol i čemu je namenjen

2. Šta treba da znate pre nego što primite lek Presolol

3. Kako se primenjuje lek Presolol

4. Moguća neželjena dejstva

5. Kako čuvati lek Presolol

6. Sadržaj pakovanja i ostale informacije

1. Šta je lek Presolol i čemu je namenjen

   Aktivna supstanca leka Presolol rastvor za injekciju je metoprolol-tartarat. Metoprolol-tartarat pripada grupi lekova pod nazivom beta-blokatori, deluje tako što snižava povišeni krvni pritisak i smanjuje frekvencu srca (broj srčanih udara u minuti)

   
   

   Koristi se za lečenje:

   • poremećaja srčanog ritma (aritmije)

   • stanja nakon srčanog udara (infarkta miokarda).

     
     

     Lek Presolol usporava rad srca i deluje tako da srce radi sa manje napora.

     
     

2. Šta treba da znate pre nego što primite lek Presolol Lek Presolol ne smete primati:

   • ukoliko ste preosetljivi (alergični) na metoprolol-tartarat, druge beta-blokatore (atenolol ili propranolol) ili bilo koji sastojak koji ulazi u sastav leka (videti odeljak 6)

   • ukoliko imate nizak krvni pritisak (zbog čega možete imati nesvestice)

   • ukoliko imate poremećaj srčanog ritma poznat kao AV blok II ili III stepena (stanje koje se može lečiti pejsmejkerom)

   • ukoliko imate srčanu slabost koja nije dobro kontrolisana (zbog čega često imate osećaj nedostatka daha i otoke zglobova)

   • ukoliko ste na stalnoj ili povremenoj terapiji agonistima beta-receptora (lekovima koji poboljšavaju protok krvi kroz srce, mozak, digestivni trakt, bubrega)

   • ukoliko imate veoma mali puls ili nepravilan srčani ritam (< 45 otkucaja/minuti)

   • ukoliko imate oboljenje srca poznato kao sindrom bolesnog sinusa (sick-sinus sindrom)

   • ukoliko ste u stanju kardiogenog šoka

   • ukoliko imate veoma tešku perifernu arterijsku cirkulatornu bolest

   • ukoliko imate tumor pod nazivom feohromocitom, koji nije lečen. On se nalazi u nadbubrežnoj žlezdi i dovodi do povećanja krvnog pritiska. Ukoliko se lečite od feohromocitoma lekar će Vam propisati i neki lek iz grupe alfa-blokatora

   • ukoliko imate metaboličku acidozu (povećana kiselost krvi)

   • ukoliko imate suspektni infarkt miokarda sa komplikacijama kao što su izražena bradikardija (< 45 otkucaja/minuti), poremećaj srčanog ritma poznat kao AV blok I stepena, sistolna hipotenzija (<100 mmHg) i/ili teška srčana insuficijencija.

     
     

     Nemojte koristiti lek Presolol rastvor za injekciju ukoliko se bilo šta od ovoga odnosi na Vas. Ukoliko niste sigurni, konsultujte se sa Vašim lekarom ili farmaceutom.

     
     

     Upozorenja i mere opreza

     
     

     Kada primate lek Presolol rastvor za injekciju, posebno vodite računa:

     
     

   • ukoliko imate astmu, zviždanje u grudima ili bilo kakve probleme sa disanjem, ili ste ranije imali neke alergijske reakcije, npr. na ujed insekta, hranu ili neke druge supstance. Ukoliko ste ikada imali astmu ili zviždanje u grudima, nemojte uzimati ovaj lek bez prethodne konsultacije sa lekarom.

   • ukoliko bolujete od Prinzmetalove angine (redak oblik angine pektoris)

   • ukoliko imate težak poremećaj periferne cirkulacije ili kontrolisanu srčanu slabost

   • ukoliko poremećaj srčanog ritma poznat kao AV blok I stepena

   • ukoliko imate teško oboljenje jetre

   • ukoliko bolujete od dijabetesa (šećerne bolesti) I uzimate insulin ili neke druge antidijabetike (metoprolol može maskirati niske vrednosti šećera u krvi, zbog čega je potrebno stalno kontrolisati nivo šećera u krvi)

   • ukoliko imate tireotoksikozu (pojačana aktivnosti štitaste žlezde), primena metoprolola može prikriti simptome ove bolesti

   • ukoliko imate ili ste imali psorijazu (bolest kože)

   • ukoliko treba da imate intervenciju koja zahteva anesteziju (uključujući i stomatološke intervencije) obavezno recite lekaru (anesteziologu), stomatologu ili drugom medicinskom osoblju da primate lek Presolol, jer postoji opasnost od smanjenja krvnog pritiska prilikom primene određenih anestetika.

     
     

     Ukoliko se bilo šta od pomenutog odnosi na Vas, ili niste sigurni, konsultujte se sa Vašim lekarom ili farmaceutom.

     
     

     Drugi lekovi i Presolol

     
     

     Kažite svom lekaru ili farmaceutu ako uzimate, ili ste do nedavno uzimali bilo koji drugi lek, uključujući i one koji se mogu nabaviti bez lekarskog recepta.

     
     

     Lek Presolol rastvor za injekciju može uticati na druge lekove, ali i drugi lekovi mogu imati uticaj na efikasnost leka Presolol.

     
     

     Obavestite Vašeg lekara ukoliko uzimate neke od sledećih lekova:

   • klonidin (lekovi za lečenje povećanog krvnog pritiska ili migrene). Ukoliko istovremeno sa lekom Presolol pijete i klonidin, ne prekidajte terapiju klonidinom dok Vam lekar ne kaže. Ukoliko morate da prekinete terapiju klonidinom ili Presolol injekcijama, lekar će Vam dati instrukcije kako da to uradite.

   • lekovi koji blokiraju aktivnost simpatičkog ganglion, druge beta blokatore (odnosi se i na oftalmološke preparate) ili MAO inhibitore

   • verapamil, nifedipin ili diltiazem (lekovi za lečenje visokog krvnog pritiska ili bolova u grudima)

   • lekovi za lečenje problema sa srcem uključujući i anginu pectoris (hinidin, amjodaron ili digoksin)

   • lekovi za lečenje visokog krvnog pritiska (hidralazin)

   • lekove koji utiču na enzime jetre, kao što je cimetidin koji se koristi za lečenju čira na želucu (cimetidin) i rifampicin koji se koristi u lečenju tuberkuloze

   • adrenalin tj. epinefrin (lek za stimulaciju srca)

   • nesteroidni antiinflamatorni lekovi za ublažavanje bolova, inflamacije ili artritisa (ibuprofen I diklofenak)

   • lekove za lečenje depresije kao što su fluoksetin, paroksetin

   • lekove za lečenje ostalih mentalnih bolesti (kao fenotiazin)

   • barbiturate (vrsta sedativa)

   • antihistaminike uključujući i lekove koji se mogu dobiti bez lekarskog recepta za lečenje koprivnjače i drugih alergija, prehlade i ostalih poremećaja (lekove protiv alergija)

   • druge beta-blokatore koji se koriste kao kapi za oči (kao timolol)

   • insulin ili drugi lekovi za lečenje šećerne bolesti

   • lidokain (lokalni anestetik)

   • lekove koji sadrže ergotamin (za lečenje migrene).

     
     

     Primena leka Presolol sa alkoholom

     
     

     Pre primene leka Presolol rastvor za injekciju obavestite Vašeg lekara ili medicinsku sestru ukoliko ste popili neko alkoholno piće. Ovo je važno zbog toga što alcohol može izmeniti dejstvo leka.

     
     

     Trudnoća, dojenje i plodnost

     
     

     Ne preporučuje se primena leka Presolol tokom perioda trudnoće i dojenja.

     Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, razgovarajate sa lekarom ili farmaceutom pre nego što počnete da primate ovaj lek. Beta blokatori uključujući i lek Presolol rastvor za injekciju, dovodi do štetnog efekta na plodu u najranijoj fazi razvoja.

     
     

     Ukoliko ostanete u drugom stanju dok ste na terapiji lekom Presolol, rastvor za injekcije recite Vašem lekaru što je pre moguće.

     
     

     Upravljanje vozilima i rukovanje mašinama

     
     

     Ukoliko osetite vrtoglavicu ili zamor dok ste na terapiji ovim lekom, ne upravljajte vozilom i ne rukujte mašinama.

     
     

3. Kako se primenjuje lek Presolol

   Lekar će odrediti potrebnu dozu i dužinu trajanja terapije. Ne prekidajte lečenje ukoliko Vam lekar ne kaže da to učinite.Ukoliko mislite da lek suviše slabo ili suviše jako deluje na Vaš organizam, obavestite Vašeg lekara.

   
   

   Odrasli pacijenti

   Lek Presolol rastvor za injekciju će Vam dati lekar ili medicinska sestra. Daće Vam ga intravenski (ubrizgavanjem u venu). Lekar će odrediti potrebnu dozu i dužinu trajanja terapije, koja zavisi od Vaše bolesti.

   
   

   Pedijatrijska populacija

   Lek Presolol rastvor za injekciju se ne sme davati deci.

   
   

   Ako ste primili više leka Presolol nego što treba

   
   

   Mala je verovatnoća da ćete primiti veću dozu leka od one koju vam je propisao Vaš lekar, jer ćete je dobiti od strane lekara ili medicinske sestre. Ukoliko, ipak, mislite da ste primili veću dozu leka, obratite se Vašem lekaru ili medicinskoj sestri.

   
   

   Ako ste zaboravili da primite lek Presolol

   
   

   Malo je verovatno da ćete zaboraviti da primite lek s obzirom na to da će Vam lek primeniti lekar ili medicinska sestra.

   
   

   Ako naglo prestanete da primate lek Presolol

   
   

   Lekar će doneti odluku o tome kada treba da prestanete sa primenom leka Presolol, rastvor za injekciju.Ne prekidajte terapiju Presolol injekcijama bez konsultacije sa Vašim lekarom, jer se u suprotnom Vaše tegobe mogu pogoršati. Kao i kod drugih beta-blokatora, prekid lečenja treba da bude postepen. Tokom postepenog prekida terapije pacijent treba da bude pod strogim nadzorom lekara i ukoliko je neophodno, treba uključiti supstitucionu terapiju.

   
   

   Ukoliko imate neka pitanja koja se odnose na primenu leka Presolol rastvor za injekciju, obratite se Vašem lekaru ili medicinskoj sestri.

   
   

4. Moguća neželjena dejstva

   
   

   Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji uzimaju ovaj lek.

   
   

   Tokom primene leka mogu se javiti sledeća neželjena dejstva:

   
   

   Veoma česta neželjena dejstva (mogu da se jave kod više od 1na 10 pacijenata koji uzimaju lek)

   • osećaj zamora

     Česta neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek)

   • možete primetiti da Vam je sporiji puls dok ste na terapiji ovim injekcijama. Ukoliko se ovo dogodi, što pre obavestite Vašeg lekara, jer će možda biti potrebno da Vam smanji dozu ili postepeno ukine terapiju ovim lekom.

   • subjektivni osećaj lupanja srca

   • vrtoglavica (naročito pri ustajanju možete osetiti nesvesticu)

   • glavobolja

   • otežano disanje pri naporu

   • mučnina

   • bolovi u stomaku

   • proliv ili zatvor

   • hladna stopala i ruke

     
     

     Povremena neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 100 pacijenata koji uzimaju lek)

   • stanje depresija

   • poremećaj spavanja kao što su pospanost, nesanica, noćne more

   • poremećaj koncentracije

   • osećaj peckanja, bockanja ili utrnulosti

   • pogoršanje simptoma srčane slabosti, poremećaj rada srca koji se registruje na elektrokardiogramu

   • izrazito smanjenje krvnog pritiska u toku srčanog udara (kardiogeni šok), srčani blok prvog stepena

   • osećaj stezanja u grudima

   • povraćanje

   • osip na koži

   • pojačano znojenje

   • grčevi u mišićima

   • bolovi u grudima

   • zadržavanje tečnosti edemi

   • povećanje telesne mase

     
     

     Retka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji uzimaju lek)

   • osećaj straha ili nervoza

   • poremećaj vida

   • suvoća ili iritacija oka, konjunktivitis

   • poremećaj srčanog ritma

   • Rejnoov sindrom (trnjenje, bledi ili plavi prsti zbog poremećaja periferne cirkulacije)

   • alergijska reakcija (npr. curenje iz nosa ili crvenilo i suzenje očiju)

   • suva usta

   • gubitak kose

   • nemogućnost postizanja erekcije (impotencija)

   • promene u laboratorijskim analiza testova jetre

     
     

     Veoma retka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 10 000 pacijenata koji uzimaju lek)

   • poremećaj oblika i broja krvnih ćelija kao i drugi poremećaji u krvi, mogu biti razlog da lekar od Vas zahteva da se češće rade laboratorijske analize krvi

   • smanjen broj trombocita u krvi, što može dovesti do češće pojave modrica

   • pogoršanje već prisutnih simptoma otežanog hoda i pojave bola u nogama

   • stanje konfuzija

   • halucinacije

   • poremećaji pamćenja

   • poremećaj čula ukusa

   • zujanje u ušima i problemi sa sluhom (tinnitus)

   • zapaljenje jetre (hepatitis)

   • povećana osetljivost kože na sunčevu svetlost, pogoršanje psorijaze

   • bolovi u zglobovima.

     
     

     Stanja koja se mogu pogoršati ukoliko ste na terapiji lekom Presolol rastvor za injekciju

     Ukoliko imate otežano disanje, osećate se umorno ili imate otok zglobova (imate slabost srca) može doći do pogoršanja simptoma dok ste na terapiji ovim lekom. Učestalost javljanja je povremena (mogu da se jave kod najviše 1 na 100 pacijenata koji uzimaju lek).

     Ukoliko imate psorijazu (bolest kože) ili neko od oboljenja slabe periferne cirkulacije, može doći do njihovog pogoršanja.. Učestalost javljanja je veoma retka (mogu da se jave kod najviše 1 na 10 000 pacijenata koji uzimaju lek).

     
     

     Prijavljivanje neželjenih reakcija

     
     

     Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara, farmaceuta ili medicinsku sestru. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

     
     

     Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu

     Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija

     website:

     e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

     
     

     
     

5. Kako čuvati lek Presolol

   Čuvati lek van vidokruga i domašaja dece.

   
   

   Ne smete koristiti lek Presolol, rastvor za injekciju posle isteka roka upotrebe naznačenog na spoljašnjem pakovanju („Važi do:“), Datum isteka roka upotrebe se odnosi na poslednji dan navedenog meseca.

   
   

   Čuvati na temperaturi do 25°C, u originalnom pakovanju, radi zaštite od svetlosti i vlage.

   
   

   Neupotrebljivi lekovi se predaju apoteci u kojoj je istaknuto obaveštenje da se u toj apoteci prikupljaju neupotrebljivi lekovi od građana. Neupotrebljivi lekovi se ne smeju bacati u kanalizaciju ili zajedno sa komunalnim otpadom. Ove mere će pomoći u zaštiti životne sredine.

6. Sadržaj pakovanja i ostale informacije Šta sadrži lek Presolol

   
   

   Presolol, 5 mg/5 mL, rastvor za injekciju

   
   

   Aktivne supstance su:

   
   

   Jedna ampula (5mL) sadrži: metoprolol-tartarat 5 mg

   
   

   Pomoćne supstance su:

   • Natrijum-hlorid

   • Voda za injekcije

     Kako izgleda lek Presolol i sadržaj pakovanja

     
     

     Presolol, 5 mg/5 mL, rastvor za injekciju:

     
     

     Bistar, bezbojan rastvor, bez mirisa.

     Unutrašnje pakovanje je ampula od bezbojnog stakla hidrolitičke grupe tip I, sa zelenim prstenom i tačkom za prelom. Ampula je zapremine 5 mL.

     Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 1 plastični (PVC) uložak sa pet ampula i aluminijumskom folijom i Uputstvo za lek.

     
     

     Nosilac dozvole i proizvođač

     
     

     HEMOFARM AD VRŠAC

     Beogradski put bb, Vršac

     
     

     Ovo uputstvo je poslednji put odobreno

     
     

     April, 2018.

     
     

     Režim izdavanja leka:

     
     

     Lek se može upotrebljavati samo u stacionarnoj zdravstvenoj ustanovi.

     
     

     Broj i datum dozvole:

     
     

     515-01-02918-17-001 od 23.04.2018.

     <------------------------------------------------------------------------------------------------>

     <SLEDEĆE INFORMACIJE NAMENJENE SU ISKLJUČIVO ZDRAVSTVENIM STRUČNJACIMA:>

     
     

     Terapijske indikacije

     
     

     Kontrola tahiaritmija, posebno supraventrikularnih tahiaritmija.

     
     

     Primena leka Presolol rastvor za injekciju, u ranoj fazi akutnog infarkta miokarda smanjuje veličinu infarkta i incidencu ventrikularnih fibrilacija. Olakšanje bola može takođe smanjiti potrebu za opioidnim analgeticima.

     
     

     Primena leka Presolol rastvor za injekciju, smanjuje mortalitet kod pacijenata sa akutnim infarktom miokarda.

     
     

     Doziranje i način primene

     
     

     Doza leka se mora uvek prilagoditi individualnim potrebama pacijenta. Dole navedene preporuke za doziranje, treba uzeti kao smernice:

     
     

     Aritmije: Početna doza je 5 mg metoprolola, koji se daje sporo intravenski (1-2 mg/min). Ista doza se može ponoviti u intervalima od 5 minuta dok se ne postigne zadovoljavajući odgovor. U većini slučajeva je dovoljna ukupna doza od 10-15 mg.

     Zbog rizika od izraženog pada krvnog pritiska, metoprolol se kod pacijenata sa sistolnim krvnim pritiskom nižim od 100 mmHg mora davati sa posebnim oprezom.

     
     

     Primena tokom anestezije: Injektovanje doze od 2-4 mg sporo intravenski je obično dovoljno da prevenira razvoj aritmija tokom uvođenja u anesteziju. Ista doza se takođe može koristiti za kontrolu razvoja aritmija tokom anestezije. Po potrebi se može nastaviti sa primenom injekcija od 2 mg do maksimalne ukupne doze od 10 mg.

     Infarkt miokarda: Intravensku primenu leka Presolol rastvor za injekciju, treba inicirati u koronarnoj jedinici, nakon hemodinamske stabilizacije pacijenta. Terapiju je potrebno započeti davanjem 5 mg i.v. na svaka 2 minuta, do ukupno maksimalnih 15 mg, u zavisnosti od visine krvnog pritiska i srčane frekvencije pacijenta. Drugu ili treću dozu ne treba davati ukoliko je sistolni krvni pritisak < 90 mmHg, srčana frekvencija < 40 otkucaja/min i P-Q interval > 0,26 sekundi ili ukoliko dođe do pogoršanja dispnee ili pojave hladnog znoja. Oralnu terapiju treba započeti 15 minuta nakon primene poslednje injekcije. Uobičajena je primena 50 mg na 6 sati u toku 48 sati. Pacijentima koji nisu mogli da podnesu primenu čitave intravenske terapije treba dati polovinu predložene oralne doze.

     
     

     Pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega: Nije potrebno podešavanje doze.

     
     

     Pacijenti sa oštećenom funkcijom jetre: Obično nije potrebno podešavanje doze kod pacijenata sa cirozom jetre, jer se metoprolol u malom procentu vezuje za proteine plazme (5-10 %). Ipak, može biti potrebno podešavanje doze kod pacijenata sa ozbiljnom disfunkcijom jetre.

     
     

     Stariji pacijenti: Nekoliko studija je pokazalo da fiziološke promene povezane sa starošću pacijenata imaju zanemarljiv uticaj na farmakokinetiku metoprolola. Podešavanje doze nije potrebno kod starijih, ali je ipak važna pažljiva titracija doze kod svih pacijenata.

     
     

     Pedijatrijska populacija: Nema dovoljno podataka o upotrebi metoprolola kod dece.

     
     

     Kontraindikacije

     
     

     Lek Presolol rastvor za injekciju, kao i druge beta-blokatore, ne treba koristiti u slučajevima:

     
     

   • Poznate preosetljivosti na metoprolol ili na bilo koji drugi sastojak leka ili druge beta-blokatore

   • Hipotenzija

   • AV blok II ili III stepena

   • Dekompenzovana srčana insuficijencija (plućni edem, hipoperfuzija ili hipotenzija)

   • Kontinuirana ili povremena terapija agonistima beta-receptora sa inotropnim efektom

   • Bradikardija ( < 45 otkucaja/minuti)

   • Sick-sinus sindrom (osim ako postoji ugrađen pejsmejker)

   • Kardiogeni šok

   • Teška periferna arterijska cirkulatorna bolest

   • Nelečeni feohromocitom

   • Metabolička acidoza

   • Suspektni infarkt miokarda sa komplikacijama kao što su značajna bradikardija (<45 otkucaja/mininuti), AV blok I stepena (P-Q interval > 0,24sekunde) ili sistolni pritisak <100 mmHg.

Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka

Prilikom lečenja pacijenata sa suspektnim ili potvrđenim infarktom miokarda potrebno je pažljivo pratiti hemodinamski status pacijenta nakon svake od tri doze od 5 mg intravenski primenjenog leka. Drugu ili treću dozu ne treba davati ukoliko je srčana frekvencija < 40 otkucaja/min, sistolni krvni pritisak < 90 mmHg i P-Q interval > 0,26 sekunde ili ukoliko dođe do pogoršanja dispnee ili pojave hladnog znoja.

Kod upotrebe leka Presolol, kao i kod upotrebe drugih beta-blokatora, važi:

•Terapiju lekom Presolol prilikom oralne upotrebe ne treba naglo prekinuti. Kad god je to moguće terapiju postepeno prekinuti tokom perioda od 10-14 dana, smanjujući dozu na 25 mg dnevno poslednjih 6 dana. U toku obustave terapije, pacijenti bi trebalo da budu pod strogim nadzorom, posebno oni sa poznatom ishemijskom bolešću srca. Rizik od koronarnih događaja, uključujući i iznenadnu smrt, može biti povećan u toku prekida terapije beta-blokatorom.

•Tokom primene opšte anestezije, lekar anesteziolog mora da zna da je pacijent na terapiji lekom metoprolol. Generalno ne preporučuje se prekid terapije metoprololom kod pacijenata koji će biti podvrgnuti hirurškom zahvatu. Ukoliko je poželjno da se prekine terapija metoprololom to treba učiniti najmanje 48 sati pre uvođenja u opštu anesteziju. Metoprolol u velikoj dozi ne treba davati pacijentima koji idu na neku nekardiološku hiruršku intervenciju, s obzirom na to da se može javiti bradikardija, hipotenzija, moždani udar i povećani mortalitet kod pacijenata sa kardiovaskularnim rizikom. Međutim, kod pojedinih pacijenata može biti potrebno u premedikaciji dati neki beta-blokator. Ukoliko se terapija beta-blokatorima nastavi, potrebno je obratiti pažnju pri izboru anestetika tj. onog sa najmanjim negativnim inotropnim efektom, kako bi se minimalizovao rizik od depresije miokarda.

•Lek Presolol je kontraindikovan kod teške periferne arterijske bolesti (videti odeljak Kontraindikacije), a može pogoršati i manje teške poremećaje cirkulacije perifernih arterija.

•Lek Presolol se može koristiti u kontrolisanoj srčanoj insuficijenciji. Kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom u anamnezi ili kod pacijenata sa malom srčanom rezervom treba razmotriti digitalizaciju i/ili primenu diuretske terapije. Lek Presolol s oprezom koristiti kod pacijenata sa slabom srčanom rezervom.

•Lek Presolol može značajno povećati bradikardiju, pa je u tim slučajevima potrebno smanjiti dozu ili postepeno ukinuti lek.

•Zbog negativnog efekta na srčanu provodljivost, potrebno ga je sa posebnim oprezom davati kod pacijenata sa srčanim blokom prvog stepena.

•Lek Presolol može povećati incidencu i trajanje angioznih napada kod pacijenata sa Prinzmetalovom anginom usled konstrikcije koronarnih krvnih sudova koja je izazvana poremećenom stimulacijom alfa receptora. Međutim, obzirom da je metoprolol selektivni beta-blokator (deluje na beta1-receptore) može se razmotriti njegova primena kod ovih pacijenata, ali sa najvećim stepenom opreza.

•Metoprolol može maskirati rane znake akutne hipoglikemije (naročito tahikardiju). Ipak, rizik od uticaja na metabolizam ugljenih hidrata ili maskiranja simptoma hipoglikemije je manji pri primeni metoprolol injekcija nego pri primeni neselektivnih beta-blokatora.

•Lek Presolol može maskirati simptome tireotoksikoze.Zato je neophodan oprez kod primene leka pacijentima koji imaju ili se sumnja da im se razvija tireotoksikoza, neophodno je pratiti funkciju štitaste žlezde i srca.

•Može pojačati osetljivost na alergene ili težinu anafilaktičke reakcije.

Iako kardioselektivni beta-blokatori imaju manje izraženi efekat na plućnu funkciju u odnosu na neselektivne beta-blokatore, lekove iz ove grupe treba izbegavati kod pacijenata sa reverzibilnom opstruktivnom bolešću pluća, osim ukoliko ne postoje značajni klinički razlozi za njegovu primenu. Ukoliko je neophodna primena ß-blokatora kod ovih pacijenata potreban je nadzor pacijenta. U pojedinim slučajevima savetuje se upotreba beta2-agonista (npr. terbutalin). Može biti potrebno povećanje doze beta2-agonista kada se započne terapija lekom Presolol rastvor za injekciju.

Kao i kod upotrebe svih beta-blokatora, potreban je oprez kod pacijenata sa psorijazom.

Kod pacijenata sa feohromocitomom, ukoliko je propisan metoprolol, takođe treba primeniti i alfa-blokator. Kod nestabilnog i insulin-zavisnog dijabetesa, može biti potrebno podešavanje doze antidijabetika.

Kod pacijenata koji su na terapiji beta-blokatorima, ne treba intravenski davati blokatore kalcijumskih kanala tipa verapamila.

Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste interakcija

Metoprolol je metabolički supstrat za izoenzim CYP2D6 citohroma P450. Lekovi koji su induktori ili inhibitori ovih enzima mogu imati uticaj na koncentraciju metoprolola u plazmi. Koncentracija metoprolola u plazmi se može smanjiti prilikom korišćenja lekova koji su induktori enzima (kao npr. rifampicin), dok koncentracija metoprolola raste prilikom upotrebe inhibitora enzima (npr. cimetidin, alkohol i hidralazin)

Potreban je oprez pri istovremenoj primeni sa lekovima koji blokiraju aktivnost simpatičkog gangliona, drugim beta-blokatorima (odnosi se na oftalmološke preparate) ili sa MAO inhibitorima.

Ukoliko se istovremena terapija klonidinom mora prekinuti, lek Presolol rastvor za injekciju treba obustaviti nekoliko dana pre klonidina.

Prilikom istovremene primene sa kalcijumskim antagonistima (tipa verapamila ili diltiazema), može doći do povećanog negativnog inotropnog i hronotropnog efekta. Pacijentima koji su na terapiji beta-blokatorima, ne treba istovremeno davati intravenski kalcijumske antagoniste (verapamilskog tipa).

Beta-blokatori mogu pojačati negativni inotropni i negativni dromotropni efekat antiaritmika (hinidinskog tipa i amjodaron).

Istovremena primena metoprolola sa glikozidima digitalisa može dovesti do teške bradikardije i/ili produženog atrioventrikularnog sprovođenja..

Kod pacijenata na terapiji beta-blokatorima, inhalacioni anestetici pojačavaju kardiodepresivni efekat.

Istovremena primena indometacina ili drugih inhibitora sintetaze prostaglandina može smanjiti antihipertenzivni efekat beta-blokatora.

Primena adrenalina (epinefrina) kod pacijenata koji su na terapiji beta-blokatorima može dovesti do porasta krvnog pritiska i bradikardije, mada je verovatnoća da se to dogodi manja sa selektivnim beta1-blokatorima.

Metoprolol antagonizuje beta1 – efekte simpatomimetika ali ima mali uticaj na bronhodilatatorne efekte beta2– agonista pri uobičajenim terapijskim dozama.

Metoprolol može smanjiti klirens lidokaina.

Kao i kod drugih beta-blokatora, istovremena terapija sa dihidropiridinima npr. nifedipinom može dovesti do povećanog rizika od hipotenzije i pogoršanja stanja pacijenata sa latentnom srčanom insuficijencijom.

Kod pacijenata koji su na terapiji beta-blokatorima može biti potrebno smanjenje doze oralnih antidijabetika i insulina.

Kako beta-blokatori utiču na perifernu cirkulaciju, potreban je naročit oprez prilikom istovremene upotrebe drugih lekova sa sličnom aktivnošću (npr. ergotamin).

Uticaj leka Presolol rastvora za injekciju i drugih antihipertenziva na krvni pritisak je obično aditivni, pa je potreban oprez prilikom kombinovanja sa drugim antihipertenzivima ili drugim lekovima koji mogu dovesti do smanjenja krvnog pritiska, kao što su triciklični antidepresivi, barbiturati i fenotiazini. Ipak, kombinacija antihipertenzivnih lekova se može koristiti za poboljšanje kontrole hipertenzije.

Plodnost, trudnoća i dojenje

Trudnoća

Preporuke su da se metoprolol ne koristi u toku trudnoće ili dojenja, osim ukoliko korist za majku prevazilazi potencijalni rizik za fetus/novorođenče. Beta-blokatori redukuju placentalnu perfuziju, koja može da dovede do intrauterine fetalne smrti ploda i prevremenog porođaja.

Kao i prilikom upotrebe svih beta-blokatora, lek Presolol rastvor za injekciju može dovesti do bradikardije i hipoglikemije kod fetusa, novorođenčadi ili dojenih beba.

Postoji povećan rizik od srčanih i plućnih komplikacija kod neonatusa.

Metoprolol u obliku injekcija je pod strogim nadzorom, bio korišćen kod trudnica sa hipertenzijom, nakon 20 nedelja gestacije, iako lek prolazi placentalnu barijeru i prisutan je u krvi pupčane vrpce, nije bilo slučajeva fetalnih abnormalnosti.

Dojenje

U toku upotrebe leka ne preporučuje se dojenje. Prilikom korišćenja metoprolola u terapijskim dozama ne bi trebalo očekivati značajne efekte beta-blokade kod odojčeta.

4.7. Uticaj leka na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama

Kao i ostali beta –blokatori i metoprolol može uticati na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama. Pacijente bi trebalo upozoriti na moguće dejstvo leka u vidu povremene pojave vrtoglavica i zamora.

Neželjena dejstva

Prijavljena su sledeća neželjena dejstva u kliničkim ispitivanjima ili tokom postmarketinškog praćenja po sistemima i učestalosti:

Veoma često ≥ 1/10 (≥ 10%)

Često ≥ 1/100 i < 1/10 (≥ 1% i < 10%) Povremeno ≥ 1/1000 i < 1/100 (≥0,1% i < 1%) Retko ≥ 1/10 000 i < 1/1000 (≥0,01% i < 0,1%)

Veoma retko < 1/10 000 (< 0,01%)

Podaci takođe uključuju izveštaje o izolovanim slučajevima.

Infekcije i infestacije

Veoma retka: gangrena kod pacijenata sa već postojećim teškim oštećenjem periferne cirkulacije

Poremećaji krvi i limfnog sistema Veoma retka: trombocitopenija

Psihijatrijski poremećaji

Povremena: depresivno raspoloženje, insomnija, noćne more

Retka: nervoza, anksioznost.

Veoma retka: stanje konfuzije, halucinacije

Poremećaji nervnog sistema Česta: vrtoglavica, glavobolja

Povremena: poremećaj koncentracije, somnolencija, parestezije

Veoma retka: amnezija/oštećenje memorije, poremećaj čula ukusa

Poremećaji oka

Retka: poremećaj vida (npr. zamućen vid), suvoća očiju i/ili iritacija očiju, konjunktivitis

Poremećaji uha i labirinta Veoma retka: tinitus

Kardiološki poremećaji

Česta: bradikardija, palpitacije

Povremena: pogoršanje simptoma srčane insuficijencije, kardiogeni šok kod pacijenata sa akutnim infarktom miokarda*, srčani blok prvog stepena

Retka: poremećaj sprovodnog sistema srca, aritmije, pogoršanje postojećeg AV bloka

*više od 0,4% u poređenju sa placebom, u studiji sprovedenoj na 46 000 pacijenata sa akutnim infarktom miokarda, gde je učestalost kardiogenog šoka bila 2,3 % u grupi sa metoprololom i 1,9% u placebo grupi u

podgrupi pacijenata koji imaju mali indeks rizika od šoka. Indeks rizika se bazira na apsolutnom riziku pacijenta od šoka u zavisnosti od godina, pola, vremena kašnjenja, odgovarajućeg viška frekvencije kod pacijenata u Killip klasi je bio 0,7% (metoprolol 3,5% I placebo 2,8%). krvnog pritiska, srčane frekvencije, poremećaja EKG-a i ranije istorije hipertenzije. Pacijenti sa malim indeksom rizika od šoka odgovaraju grupi pacijenata kojima je metoprolol indikovan u akutnom infarktu miokarda.

Vaskularni poremećaji

Česta: posturalni poremećaji (veoma retko sa sinkopom)

Retka: Raynaud-ov fenomen

Veoma retka: pogoršanje već postojeće intermitentne klaudikacije

Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji Česta: dispnea pri naporu

Povremena: bronhospazam

Retka: rinitis

Gastrointestinalni poremećaji

Česta: mučnina, abdominalni bol, dijareja, konstipacija

Povremena: povraćanje

Retka: suva usta

Hepatobilijarni poremećaji Veoma retka: hepatitis

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Povremena: osip po koži (u formi psorijaziformne urtikarije i distrofičnih promena po koži), pojačano znojenje

Retka: gubitak kose

Veoma retka: fotosenzitivne reakcije, pogoršanje psorijaze

Poremećaji mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva Povremena: mišićni grčevi

Veoma retka: artralgija

Poremećaji reproduktivnog sistema i dojki Retka: impotencija/seksualna disfunkcija

Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene Veoma česta: zamor

Česta: hladna stopala i ruke

Povremena: bol u grudima, edem

Poremećaji metabolizma i ishrane Povremena: povećanje telesne mase

Ispitivanja

Retka: poremećaj testova funkcije jetre, pozitivna antinuklearna antitela (koja nisu udružena sa SLE). Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu

Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija

fax: +381 (0)11 39 51 131

website:

1. ail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

   
   

   Predoziranje

   
   

   Simptomi predoziranja

   U težim slučajevima predoziranja predoziranje metoprololom može dovesti do teške hipotenzije, sinusne bradikardije, bradiaritmije, srčane insuficijencije, poremećaja sprovođenja srčanih impulsa i bronhospazma.

   
   

   Terapija

   Pacijente treba hospitalizovati i lečiti pod stalnim praćenjem srčane funkcije, gasova u krvi i biohemijskih nalaza u krvi.

   Terapija bradikardije i poremećaja sprovođenja srčanih impulsa uključuje primenu atropina, adrenostimulirajućih agenasa i ugradnju pejsmejkera.

   
   

   Hipotenziju, akutnu srčanu insuficijenciju i šok treba lečiti odgovarajućom nadoknadom volumena tečnosti, injekcijom glukagona koji ima pozitivni inotropni i hronotropni efekat na srce koji ne zavisi od beta receptora i koji je efikasan u terapiji rezistentne hipotenzije i srčane insuficijencije udružene sa beta blokatorima (ukoliko je neophodno, praćenu infuzijom glukagona), intravenskom primenom adrenostimulirajućih lekova kao što su dobutamin, uz primenu alfa1 agonista u slučaju vazodilatacije. Razmotriti i intravensku primenu kalcijuma.

   
   

   Ukoliko dođe do pojave bronhospazma u cilju reverzije treba primeniti beta 2 agoniste ili aminofilin; pacijenti treba da budu pod nadzorom zbog moguće pojave aritmije tokom i posle primene bronhodilatatora.

   .

   Lista pomoćnih supstanci

   
   

   • Natrijum-hlorid

   • Voda za injekcije.

Inkompatibilnost

Nisu poznate inkompatibilije.

Rok upotrebe

5 godina.

Posebne mere opreza pri čuvanju

Čuvati na temperaturi do 25○C, u originalnom pakovanju, radi zaštite od svetlosti i vlage.

Priroda i sadržaj pakovanja

Unutrašnje pakovanje je ampula od bezbojnog stakla hidrolitičke grupe tip I, sa zelenim prstenom i tačkom za prelom. Ampula je zapremine 5 mL.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 1 plastični (PVC) uložak sa pet ampula i aluminijumskom folijom i Uputstvo za lek.

6.6. Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka (i druga uputstva za rukovanje lekom)

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.