Marcaine 0.5%
bupivakain
UPUTSTVO ZA LEK
Uputstvo sačuvajte. Može biti potrebno da ga ponovo pročitate.
Ako imate dodatnih pitanja, obratite se svom lekaru ili farmaceutu
Ukoliko Vam se javi bilo koje neželjeno dejstvo, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu. Ovo uključuje i bilo koje neželjeno dejstvo koje nije navedeno u ovom uputstvu. Vidite odeljak 4.
Šta je lek Marcaine 0.5% i čemu je namenjen
Šta treba da znate pre nego što primite lek Marcaine 0.5%
Kako se primenjuje lek Marcaine 0.5%
Moguća neželjena dejstva
Kako čuvati lek Marcaine 0.5%
Sadržaj pakovanja i ostale informacije
Lek Marcaine 0.5% rastvor za injekciju sadrži aktivnu supstancu bupivakain-hidrohlorid. Pripada grupi lekova čiji je naziv lokalni anestetici.
Lek Marcaine 0.5% se koristi da se anesteziraju delovi tela. Koristi se za sprčavanje nastaka bola ili za olakšanje bola. Može se primenjivati za:
Anesteziranje delova tela tokom operacija kod odraslih i dece starije od 12 godina
Oakšanje bola kod dece starije od godinu dana.
Ako ste alergični (preosetljivi) na bupivakain-hidrohlorid ili na bilo koju od pomoćnih supstanci ovog leka (navedene u odeljku 6).
Ako ste alergični na neki drugi lokalni anestetik iz iste grupe lekova (kao što su lidokain ili ropivakain).
Ako imate infekciju kože blizu mesta primene injekcije.
Ako se nalazite u stanju kardiogenog šoka (stanje kada srce ne može da isporuči dovoljno krvi svim delovima tela).
Ako se nalazite u stanju hipovolemijskog šoka (veoma nizak krvni pritisak koji dovodi do kolapsa).
Ako imate problema sa zgrušavanjem krvi.
Ako bolujete od oboljenja mozga ili kičmene moždine kao što su meningitis, poliomijelitis ili spondilitis.
Ako imate teške glavobolje prouzrokovane krvarenjem unutar glave (intrakranijalna hemoragija).
Ako imate problema sa kičmenom moždinom usled anemije.
Ako imate trovanje krvi (septikemija).
Ako ste nedavno imali traumu, tuberkulozu ili tumor kičme.
Lek Marcaine 0.5% ne smete primiti ako se bilo šta od gore navedenog odnosi na Vas. Ako niste sigurni razgovarajte sa svojim lekarom pre nego što primite lek Marcaine 0.5%.
Razgovarajte sa svojim lekarom ili farmaceutom pre nego što primite lek Marcaine 0.5% ako:
Imate problema sa srcem, bubrezima ili jetrom zato što će lekar možda morati da prilagodi dozu leka Marcaine 0.5%.
Natečen Vam je stomak usled viška tečnosti.
Imate karcinom želuca.
Rečeno Vam je da imate smanjenu zapreminu krvi (hipovolemija).
Imate tečnost u plućima.
Kod dece mlađe od 12 godina, lek Marcaine 0.5% je indikovan samo u terapiji akutnog bola, dok upotreba u hirurškoj anesteziji kod dece mlađe od 12 godina nije ustanovljena.
Upotreba leka Marcaine 0.5% nije ustanovljena kod dece mlađe od 1 godine.
Ako niste sigurni da li se bilo šta od gore navedenog odnosi na Vas, razgovarajte sa svojim lekarom pre nego što primite lek Marcaine 0.5%.
Obavestite Vašeg lekara ukoliko uzimate, donedavno ste uzimali ili ćete možda uzimati bilo koje druge lekove, uključujući i lekove koji se izdaju bez lekarskog recepta i biljne lekove. Lek Marcaine 0.5% može da utiče na način na koji drugi lekovi deluju. Takođe i drugi lekovi mogu da utiču na lek Marcaine 0.5%.
Posebno recite svom lekaru ako uzimate bilo koji od navedenih lekova:
Lekove koji se koriste za lečenje nepravilnog rada srca (aritmije) kao što su lidokain, meksiletin ili amjodaron.
Lekove protiv zgrušavanja krvi (antikoagulansi).
Vaš lekar mora da bude potpuno upoznat sa drugim lekovima koje uzimate da bi mogao tačno da odredi pravu dozu leka Marcaine 0.5% za Vas.
Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem lekaru za savet pre nego što primite lek Marcaine 0.5%.
Od leka Marcaine 0.5% se možete osećati pospano i lek može uticati na brzinu kojom reagujete. Posle primene leka Marcaine 0.5% ne smete upravljati vozilom niti rukovati alatom i mašinama do narednog dana.
Lek Marcaine 0.5 % sardži do 3,15 mg natrijuma u svakom mililitru, što predstavlja 31,4 mg po ampuli od 10 ml. Vaš lekar će ovo uzeti u obzir ukoliko ste na dijeti u kojoj se kontroliše unos natrijuma.
Lek Marcaine 0.5% može da primeni samo lekar. Vaš lekar će znati pravilan način da primeni lek.
Doza koju će Vam doktor injektovati zavisi od tipa bola za čije se olakšavanje lek koristi i dela tela na kom će se injektovati. Na izbor doze utiču i veličina tela, starost i fizičko stanje. Uglavnom će primena jedne doze obezbediti efekat dovoljno dugog trajanja, mada u slučajevima kada operacija traje duže možda će Vam biti primenjeno više doza.
Lek Marcaine 0.5% će Vam biti primenjen u obliku injekcije. Deo tela u koji će lek biti injektovan zavisi od indikacije za koju primate lek. Vaš lekar će Vam primeniti lek u jedan od sledećih predela tela:
Blizu dela tela koji je potrebno anestezirati
U predelu koji je dalje od dela tela koji je potrebno anestezirati. Ovo će biti slučaj ako Vam bude primenjena epiduralna injekcija (određeno područje oko kičmene moždine).
Kada se lek Marcaine injektuje na jedan od ovih načina, sprečava prenošenje signala bola putem nerava do mozga. Dejstvo će postepeno nestajati po završetku medicinske procedure.
Ozbiljna neželjena dejstva kao posledice prevelike doze leka su izuzetno retka i zahtevaju posebnu terapiju. Lekar je obučen i snabdeven odgovarajućom opremom da reaguje u takvim situacijama.
Prvi znaci da ste dobili previše leka obično se javljaju u vidu:
osećaja vrtoglavice, omaglice.
utrnulosti usana i predela oko usta.
utrnulosti jezika.
problema sa sluhom.
poremećajima vida.
Kako bi se smanjio rizik od ozbiljnih neželjenih dejstava, Vaš lekar će odmah prekinuti primenu leka Marcaine 0.5%, ako se pojave ovi znaci.
Ozbiljnije neželjene reakcije usled predoziranja uključuju trzaje mišića, napade praćene jakim grčevima mišića i gubitak svesti.
Ako imate dodatnih pitanja o primeni ovog leka, obratite se svom lekaru ili farmaceutu.
Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji uzimaju ovaj lek.
Oticanja lica, usana, jezika i grla. Ovo može da otežava gutanje.
Ozbiljno i iznenadno oticanje šaka, stopala i članaka.
Teškoće pri disanju.
Ozbiljan svrab kože (sa plikovima).
Može se javiti pad krvnog pritiska što može da izazove vrtoglavicu ili omaglicu.
Osećaj mučnine.
Povraćanje.
Vrtoglavica.
Osećaj bockanja i trnjenja.
Povišen krvni pritisak (hipertenzija).
Usporen rad srca.
Problemi sa mokrenjem.
Omaglice.
Konvulzije.
Utrnulost jezika ili predela oko usta.
Zujanje u ušima ili osetljivost na zvuk.
Otežan govor.
Zamućen vid.
Gubitak svesti.
Drhtavica (tremor).
Grčenje mišića.
Duple slike.
Oštećenje nerava može izazvati promene osetljivosti ili mišićnu slabost (neuropatija). Može doći i do oštećenja perifernih nerava.
Stanje koje se naziva arahnoiditis (zapaljenje membrane koja obavija kičmenu moždinu). Znaci obuhvataju bol nalik bockanju ili peckanju u donjem delu leđa ili nogu i bridenje, utrnulost ili slabost nogu.
Slabost ili paraliza nogu.
Neujednačen srčani ritam (aritmija), što može biti opasno po život.
Usporeno disanje ili prestanak disanja i prestanak rada srca, što može biti opasno po život.
Probleme sa enzimima jetre, što se može desiti pri dugotrajnoj terapiji ovim lekom.
Oštećenje nerava koje retko može uzrokovati trajne probleme.
Slepilo koje nije trajno ili problemi sa mišićima oka koji su dugotrajni, što se može desiti prilikom davanja nekih injekcija u blizini očiju.
Ukoliko neko od navedenih neželjenih dejstava postane ozbiljno ili primetite neko neželjeno dejstvo koje nije pomenuto u ovom uputstvu, obavestite o tome Vašeg lekara ili farmaceuta.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara, farmaceuta ili medicinsku sestru. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu
Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Čuvati lek van vidokruga i domašaja dece.
Ne smete koristiti lek Marcaine 0.5% nakon isteka roka upotrebe naznačenog na spoljašnjem pakovanju nakon „Važi do”. Datum isteka roka upotrebe odnosi se na poslednji dan navedenog meseca.
Lek čuvati u originalnom pakovanju na temperaturi do 25 ºC. Ne zamrzavati. Rok upotrebe nakon prvog otvaranja: upotrebiti odmah.
Vaš lekar i bolnički farmaceut su odgovorni za ispravno čuvanje, izdavanje i uklanjanje leka Marcaine 0.5%.
Neupotrebljivi lekovi se predaju apoteci u kojoj je istaknuto obaveštenje da se u toj apoteci prikupljaju neupotrebljivi lekovi od građana. Neupotrebljivi lekovi se ne smeju bacati u kanalizaciju ili zajedno sa komunalnim otpadom. Ove mere će pomoći u zaštiti životne sredine.
Aktivna supstanca je bupivakain-hidrohlorid. 1 mL rastvora za injekciju sadrži 5 mg bupivakain-hidrohlorida (u obliku bupivakain-hidrohlorid, monohidrat).
Pomoćne supstance su: natrijum-hlorid, natrijum-hidroksid i/ili hlorovodonična kiselina i voda za injekcije.
Lek Marcaine 0.5% je bistar, bezbojan rastvor za injekciju.
Unutrašnje pakovanje leka je bočica od neutralnog borsilikatnog stakla, tip 1, sa zatvaračem od brombutil gume, zapečaćena aluminijumskim prstenom.
Spoljašnje pakovanje je kartonska kutija koja sadrži 5 bočica (5x20mL) i Uputstvo za lek.
Nosilac dozvole:
PREDSTAVNIŠTVO ASTRAZENECA UK LIMITED BEOGRAD
Bulevar Vojvode Mišića 15 A, Beograd-Savski venac
Proizvođač:
RECIPHARM MONTS - MONTS,
18, rue de Montbazon, Monts, Francuska
Jul, 2018.
Lek se može upotrebljavati samo u stacionarnoj zdravstvenoj ustanovi.
515-01-04073-17-001 od 24.07.2018.
------------------------------------------------------------------------------------------------
SLEDEĆE INFORMACIJE NAMENJENE SU ISKLJUČIVO ZDRAVSTVENIM STRUČNJACIMA:
Lek Marcaine 0.5% je namenjen za upotrebu lekara specijalista u situacijama kada je neophodna produžena anestezija. Primenjuje se za lokalnu anesteziju perkutanom infiltracijom, perifernim nervnim blokom (blokovima) i centralnim nervnim blokom (kaudalna ili epiduralna anestezija).
Indikacije za primenu leka Marcaine 0.5% su:
Hirurška anestezija kod odraslih i dece starije od 12 godina
Terapija akutnog bola kod dece starije od godinu dana.
Preporučene doze i jačine rastvora odgovarajuće za svaku od indikacija su navedene u odeljku Doziranje i način primene.
Odrasli i deca starija od 12 godina
Tabela 1. predstavlja vodič za doziranje za najčešće primenjivane tehnike kod prosečne odrasle osobe. Vrednosti predstavaljaju opseg očekivanih prosečnih doza koje su potrebne. Treba koristiti standardne vodiče za faktore koji utiču na specifične tehnike bloka i za individualne potrebe pacijenata.
Iskustvo kliničara i poznavanje fizičkog stanja pacijenta je veoma značajno prilikom izračunavanja potrebne doze. Treba uvek koristiti najnižu moguću dozu kojom se postiže odgovarajuća anestezija. Mogu se javiti individualne varijacije u nastupanju i trajanju anestezije.
Operacija 5,0 15-30 75-150 15-30 2-3
Carski rez 5,0 15-30 75-150 15-30 2-3
Operacija 5,0 5-10 25-50 10-15 2-3
5,0 20-30 100-150 15-30 2-3
Veliki nervni blokovi2) (npr. brahijalni pleksus, | 5,0 | 10-35 | 50-175 | 15-30 | 4-8 |
femoralni, bederni) | |||||
Regionalni blok (npr. mali nervni | 5,0 | ≤30 | ≤150 | 1-10 | 3-8 |
blokovi i infiltracija) |
Doza uključuje i test dozu
Doza za veliki nervni blok mora biti prilagođena mestu primena i stanju pacijenta. Blokovi međuskalenskog i supraklavikularnog brahijalnog pleskusa mogu biti povezani sa većom učestalošću javljanja neželjenih reakcija, bez obzira na vrstu primenjenog lokalnog anestetika, videti odeljak Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka.
Uopšteno, hirurška anestezija (npr. epiduralna primena) zahteva primenu većih koncentracija i doza. Kada je potreban blok nižeg inteziteta (npr. olakšanje bola tokom porođaja) indikovana je upotreba nižih koncentracija. Zapremina primenjenog leka utiče na stepen proširenosti anestezije.
Kako bi se izbeglo intravaskularno injektovanje, aspiraciju treba ponoviti pre i tokom primene glavne doze, koju treba injektovati polako ili u inkrementalnim dozama, brzinom od 25-50 mg/min, sve vreme prateći pacijentove vitalne funkcije i održavajući verbalni kontakt sa pacijentom. Nenamerna intravaskularna injekcija se može prepoznati po privremenom povećanju frekvence srčanog ritma, dok se slučajna intratekalna injekcija može prepoznati po znacima spinalnog bloka. Ako se pojave toksični simptomi injektovanje se mora odmah prekinuti (videti deo Akutna sistemska toksičnost u odeljku Neželjena dejstva).
Dosadašnja iskustva ukazuju da prosečna odrasla osoba dobro podnosi primenu 400 mg leka tokom 24 sata.
Pedijatrijski pacijenti uzrasta od 1 do 12 godina
Pedijatrijska regionalna anestezija može biti primenjena samo od strane kvalifikovanih kliničara koji su upoznati sa karakteristikama ove populacije i tehnikama primene.
Doze u Tabeli 2. treba da se koriste kao vodiči za upotrebu leka u pedijatriji. Mogu se javiti individualne varijacije. Kod dece sa velikom telesnom masom, postepeno smanjenje doza je često neophodno i doze treba bazirati u odnosu na idealnu telesnu masu. Treba koristiti standardne vodiče za faktore koji utiču na specifične tehnike bloka i za individualne potrebe pacijenata.
Treba uvek koristiti najnižu moguću dozu kojom se postiže odgovarajuća analgezija.
mali nervni blokovi i infiltracija)
5,0
0,5-2,0
(npr. ilioingvinalni - iliohipogastrični)
5,0
0,5-2,0 a
a)
a) Vreme nastupanja i dužina trajanja nervnog bloka zavise od tipa bloka i primenjene doze Kod dece doze treba preračunavati na osnovu telesne mase sve do 2 mg/kg.
Kako bi se izbeglo intravaskularno injektovanje, aspiraciju treba ponoviti pre i tokom primene glavne doze. Dozu treba injektovati polako ili u inkrementalnim dozamam, posebno kod lumablnih i torakalnih nervnih puteva, sve vreme prateći pacijetove vitalne funkcije.
Ilioingvinalni-iliohipogastrični blokovi se izvode kod dece starosti 5 ili više godina primenom bupivakina 5 mg/mL u dozi od 1,25-2 mg/kg.
Za penilne blokove bupivakain 5 mg/mL se može koristiti u ukupnoj dozi od 0,2-0,5 mL/kg što predstavlja 1-2,5 mg/kg.
Bezbednost i efikasnost leka Marcaine sa ili bez adrenalina kod dece mlađe od godinu dana nisu utvrđene. Dostupni su samo ograničeni podaci.
Bezbednost i efikasnost intermitentne epiduralne bolus injekcije ili kontinuirane infuzije nisu utvrđene. Dostupni su samo ograničeni podaci.
Preosetljivost na aktivnu supstancu ili pomoćne supstance navedene u odeljku Lista pomoćnih supstanci. Rastvori bupivakain hidrohlorida kontraindikovani su kod pacijenata preosetljivih na lokalne anestetike amidskog tipa.
Primena rastvora bupivakain hidrohlorida je kontraindikovana za intravensku regionalnu anesteziju (Bier-ov blok).
Epiduralna anestezija, bez obzira koji se lokalni anestetik koristi, ima kontraindikacije koje uključuju:
Bolesti centralnog nervnog sistema kao što su meningitis, poliomijelitis, intrakranijalno krvarenje, subakutna kombinovana degeneracija kičmene moždine usled perniciozne anemije i cerebralnih i spinalnih tumora; tuberkuloza kičme; piogene infekcije kože pored ili na mestu lumbalne punkture; kardiogeni ili hipovolemijski šok; poremećaji koagulacije ili antikoagulantna terapija.
Zabeleženi su slučajevi zastoja srčanog rada kada je bupivakain korišćen za epiduralnu anesteziju ili periferni nervni blok, u kojima je reanimacija bila teška i produženo trajala do reagovanja pacijenta. U nekim slučajevima reanimacija je bila nemoguća, uprkos naizgled odgovarajućoj pripremi i postupanju.
Kao i svi lokalni anestetici, bupivakain može izazvati akutne toksične manifestacije od strane centralnog nervnog i kardiovaskularnog sistema kada se koristi na način koji rezultuje visokim koncentracijama u krvi. Ovo se naročito odnosi na slučajeve ako se lek nehotično primeni direktno u krvni sud ili u visoko vaskularizovana područja. Prijavljeni su slučajevi povezanosti visokih sistemskih koncentracija bupivakaina sa ventrikularnom aritmijom, ventrikularnom fibrilacijom, iznenadnim kardiovaskularnim kolapsom i smrću.
Procedure regionalne ili lokalne anestezije treba raditi samo kada je na raspolaganju i oprema za reanimaciju. Odgovorni klinički lekar treba da preduzme sve neophodne mere kako bi se izbegla intravaskularna primena injekcije (videti odeljak Doziranje i način primene). Pre bilo kog bloka, intravensku kanilu treba uvesti u slučaju potrebe za reanimacijom. Klinički lekar treba da prođe odgovarajući trening za obavljanje ove procedure i treba biti upoznat sa dijagnozom i terapijom neželjenih dejstava, sistemske toksičnosti i drugih komplikacija (videti odeljke Predoziranje i Neželjena dejstva).
Ekstenzivni periferni nervni blok može da iziskuje veliku količinu lokalnog anestetika koja se ubrizgava u veoma vaskularizovane delove, često u blizini velikih krvnih sudova. U ovakvim slučajevima povećan je rizik od intravaskularnog ubrizgavanja i/ili sistemske resorpcije, što može da dovede do visokih koncentracija u plazmi.
Predoziranje ili slučajno davanje intravenske injekcije može povećati rizik od toksičnih reakcija.
Ponovljene injekcije bupivakain-hidrohlorida mogu uzrokovati značajan porast koncentracije u krvi sa svakom ponovljenom dozom usled nakupljanja leka. Tolerancija zavisi od statusa pacijenta.
Iako je regionalna anestezija često optimalna tehnika anestezije, kod nekih pacijenata potrebna je posebna pažnja kako bi se smanjio rizik od neželjenih dejstava:
Starijim pacijentima i pacijentima lošeg opšteg stanja treba dati manje doze u skladu sa njihovim fizičkim stanjem.
Kod pacijenata sa delimičnim ili potpunim srčanim blokom - jer lokalni anestetici mogu da smanje kapacitet provodljivosti miokarda.
Kod pacijenata sa uznapredovalim oboljenjem jetre ili teško oštećenom funkcijom bubrega
Kod pacijentkinja u odmaklom stadijumu trudnoće
Pacijente koji primaju antiaritmike klase III (npr. amjodaron) treba posebno pažljivo pratiti, uključujući i EKG monitoringom jer kardiogeni efekti mogu da budu aditivni.
Pacijenti koji su alergični na estarske lokalne anestetike (prokain, tetrakain, benzokain itd.) nisu pokazali ukrštenu senzitivnost na anestetike tipa amida kao što je bupivakain.
Neke procedure lokalne anestezije dovode se u vezu sa ozbiljnim neželjenim dejstvima bez obzira na lokalni anestetik koji se koristi.
Lokalne anestetike treba oprezno koristiti za epiduralnu anesteziju kod pacijenata sa oslabljenom kardiovaskularnom funkcijom, pošto ovi pacijenti imaju smanjenu sposobnost kompenzovanja funkcionalnih promena povezanih sa produženom A-V provodljivošću koju mogu izazvati ovi lekovi.
Fiziološki efekti izazvani centralnom nervnom blokadom su izraženiji u prisustvu hipotenzije. Kod pacijenata sa hipovolemijom, bez obzira na uzrok, može doći do iznenadne teške hipotenzije tokom epiduralne anestezije. Zato epiduralnu anesteziju treba izbegavati, ili primeniti uz posebnu pažnju kod pacijenata sa nelečenom hipovolemijom ili oslabljenom venskom cirkulacijom.
Pri retrobulbarnoj primeni, lek može, u retkim slučajevima, da dopre do kranijalnog subarahnoidnog prostora i dovede do, na primer, privremenog slepila, kardiovaskularnog kolapsa, apnee i konvulzija.
Retro- i peribulbarna primena lokalnih anestetika može da bude povezana sa određenim rizikom od trajne disfunkcije očnog mišića. Glavni uzroci su traumatske povrede nerva i/ili lokalna toksična dejstva na mišiće i nerve tokom ubrizgavanja lokalnog anestetika. Obim oštećenja tkiva zavisi od stepena traume, koncentracije lokalnog anestetika i vremena izloženosti tkiva lokalnom anestetiku. Zbog toga, sve lokalne anestetike treba primenjivati u najmanjoj efektivnoj koncentraciji i dozi.
Vazokonstriktori mogu pojačati reakciju tkiva i treba ih koristiti samo kada su indikovani.
Male doze lokalnih anestetika injektovane u predelu glave i vrata, uključujući retrobulbarne, dentalne ili stelatne ganglijske blokove mogu dovesti do sistemske toksičnosti usled nesmotrenog davanja intra-arterijske injekcije.
Paracervikalni blok može prouzrokovati veće neželjene efekte na fetus u odnosu na druge blokade nerava koji se koriste u akušerstvu. Zbog sistemske toksičnosti bupivakaina preporučuje se poseban oprez prilikom primene bupivakaina za paracervikalni blok.
U postmarketinškom periodu primećena je hondroliza kod pacijena koji su postoperativno primali intraartikularno kontinuiranu infuziju lokalnih anestetika. Većina prijavljenih slučajeva hondrolize je bila u vezi sa primenom leka u rameni zglob. Usled više faktora i nedoslednosti u naučnoj literaturi u vezi sa mehanizmom delovanja, uzročnost nije utvrđena. Intraartikularna kontinuirana infuzija nije odobrena indikacija za lek Marcaine 0.5%.
Tokom epiduralne anestezije sa bilo kojim anestetikom može se javiti hipotenzija i bradikardija koje treba predvideti i preduzeti odgovarajuće preventivne mere. Rizik od ovih efekata se može smanjiti npr. injektovanjem vazokonstriktora. Hipotenziju bi trebalo odmah korigovati intravenskim davanjem simpatomimetika, ponavljajući ovu terapiju ako je neophodno. Teška hipotenzija može se javiti usled hipovolemije nastale kao posledica krvarenja ili dehidratacije, ili aorto-kavalne okluzije kod pacijenata sa velikim ascitesom, abdominalnim tumorima ili u kasnoj trudnoći. Treba izbegavati veliku hipotenziju kod pacijenata sa srčanom dekompenzacijom.
Kod pacijenata sa hipovolemijom, bez obzira na uzrok hipovolemije, može doći do iznenadne i teške hipotenzije tokom epiduralne anestezije.
Epiduralna anestezija može da izazove interkostalnu paralizu tako da pacijenti sa pleuralnim izlivom mogu da osete respiratorne poteškoće.
Septikemija može povećati rizik od nastanka intraspinalnog apscesa u postoperativnom periodu.
Kada se bupivakain daje intraartrikularnom injekcijom, preporučuje se oprez ukoliko se sumnja na skoru intraaurikularnu traumu ili ukoliko je usled hirurške procedure nastala velika ozleda unutar zgloba pošto to može ubrzati resorpciju i dovesti do povećanja koncentracije u plazmi.
Bezbednost i efikasnost leka Marcaine kod dece mlađe od godinu dana nije utvrđena. Dostupni su samo ograničeni podaci.
Upotreba bupivakaina za intraartrikularni blok kod dece uzrasta od 1 do 12 godina nije dokumentovana. Upotreba bupivakaina za veliki nervni blok kod dece uzrasta od 1 do 12 godina nije dokumentovana.
Prilikom primene epiduralne anestezije, deci je potrebno primenjivati inkrementalne doze u skladu sa njihovom godinama i težinom, pošto pogotovo epiduralna anestezija u torakalnom nivou može dovesti do teške hipotenzije i oštećenja respiratorne funkcije.
Bupivakain se mora oprezno primenjivati sa drugim lokalnim anesteticima ili lekovima koji su strukturno slični lokalnim anesteticima, kao što su neki antiaritmici, kao što su lidokain i meksiletin, pošto može može doći do potenciranja sistemskih toksičnih efekata.
Interakcije lokalnih anestetika i antiaritmika klase III (npr. amjodaron) nisu specijalno proučavane, ali se preporučuje oprez (videti odeljak Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka).
Nema dokaza o nepovoljnim efektima na trudnoću kod ljudi. Pri velikim dozama ima podataka o smanjenom preživljavanju mladunaca pacova i embrionalnih efekata kod kunića ako se lek Marcaine 0.5% daje tokom trudnoće.
Zato lek Marcaine 0.5% stoga ne treba davati tokom trudnoće, osim ukoliko očekivana korist prevazilazi moguće rizike.
Neželjena dejstva kod fetusa kao posledica lokalne anestezije, kao što je fetalna bradikardija, najuočjivija su kod paracervikalnog bloka. Ovo može biti posledica velikih koncentracija anestetika koje stižu do fetusa (videti odeljak Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka).
Bupivakain se izlučuje u mleko dojilja, ali u veoma malim količinama da ne postoje realni rizici za njegovo štetno delovanje na novorođenče pri terapijskom doziranju.
Lek Marcaine 0,5% ima mali uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašina. Pored direktnog anestetičnog delovanja, lokalna anestezija može da ima veoma blago dejstvo na mentalne funkcije i koordinaciju čak i kada nema očigledne CNS toksičnosti, tako da može da ima prolazno dejstvo na pokrete i brzinu reagovanja.
Slučajno davanje subarahnoidalnih injekcija može dovesti do teške spinalne anestezije uz moguću apneu i tešku hipotenziju.
Profil neželjenih reakcija za Marcaine 0.5% sličan je kao kod svih dugodelujućih anestetika. Neželjena dejstva koja su prouzrokovana samim lekom ponekad je teško odvojiti od fizioloških efekata nervnog bloka (npr. pad krvnog pritiska, bradikardija), događaja koji su direktna posledica uboda igle pri punkciji (npr. povreda nerva) ili su indirektna posledica uboda igle (npr. epiduralni apsces).
Neurološko oštećenje je retka ali poznata posledica regionalne, a naročito epiduralne i spinalne anestezije. Može imati više uzroka, npr. direktna povreda kičmene moždine ili spinalnih nerava, prednji spinalni arterijski sindrom, injekcija iritanta ili injekcija nesterilnog rastvora. Ovo može dovesti do lokalizovane parestezije ili anestezije, motorne slabosti, gubitka kontrole sfinktera i paraplegije. Ponekad je neurološko oštećenje trajno.
Tabelarni prikaz neželjenih reakcija
Neželjene reakcije za koja postoji verovatnoća da nastaju kao posledica primene leka Marcaine 0.5% iz kliničkih studija sprovedenih sa sličnim proizvodima i postmarketinškog iskustva navedene su prema MedDRA klasifikaciji sistema organa i kategorijama učestalost. Učestalost je definisana na sledeći način: veoma često (≥1/10), često (≥1/100, <1/10), povremeno (≥1/1000, <1/100), retko (≥1/10000, <1/1000), veoma retko (<1/1000) ili nepoznato (učestalost se ne može proceniti na osnovu dostupnih podataka).
Tabela neželjenih reakcija
Klasa sistema organa | Učestalost | Simtomi |
Poremećaji imunskog sistema | Retko | Alergijska reakcija, anafilaktička reakcija/šok (videti odeljak Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka) |
Poremećaj nervnog sistema | Često | Parastezije, vrtoglavica |
Povremeno | Znaci i simptomi toksičnog dejstva na centralni nervni sistem (konvulzije, parastezija predela oko usana, utrnulost jezika, hiperakuzija, vizuelni poremećaji, gubitak svesti, tremor, nesvestica, zujanje u ušima, dizartrija, grčenje mišića) | |
Retko | Neuropatija, povrede perifernih nerava, arahnoiditis, pareza i paraplegija | |
Poremećaj oka | Retko | Diplopija |
Kardiološki poremećaji | Često | Bradikardija (videti odeljak Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka) |
Retko | Srčani zastoj (videti odeljak Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka), |
aritmije | ||
Vaskularni poremećaji | Veoma često | Hipotenzija (videti odeljak Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka) |
Često | Hipertenzija (videti odeljak Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste interakcija) | |
Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji | Retko | Respiratorna depresija |
Gastrointestinalni poremećaji | Veoma često | Mučnina |
Često | Povraćanje | |
Poremećaji bubrega i urinarnog sistema | Često | Retencija urina |
Hepatična disfunkcija, praćena reverzibilnim povećanjima SGOT, SGPT, alkalnih fosfataza i bilirubina, primećena je nakon ponovljenih injekcija ili dugotrajne infuzije bupivakaina. Ukoliko se primate znaci hepatične disfunkcije tokom terapije bupivakainom, terapiju treba prekinuti.
U sistemske toksične reakcije spadaju reakcije centralnog nervnog sistema i kardiovaskularnog sistema. Ove reakcije su uzrokovane visokim koncentracijama lokalnog anestetika u krvi, što može da nastane kao posledica nehotičnog intravaskularnog ubrizgavanja, predoziranja, ili neuobičajeno brze resorpcije iz bogato vaskularizovanog tkiva (videti odeljak Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka). Reakcije na nivou CNS-a su slične za sve lokalne anestetike amidnog tipa, dok se kardiološke reakcije razlikuju za različite lekove, i kvantitativno i kvalitativno.
Do oporavka dolazi sa razgradnjom i distribucijom lokalnih anestetika izvan centralnog nervnog sistema. Oporavak može biti brz, osim ako nisu ubrizgane velike količine leka.
Neželjene reakcije na lek kod dece su slične neželjenim reakcijama kod odraslih, međutim kod dece, rani znaci toksičnosti lokalnih anestetika mogu biti teški za prepoznavanje kada se blok daje tokom opšte anestezije.
Ako se pojave znaci akutne sistemske toksičnosti, odmah se mora prekinuti sa davanjem lokalnog anestetika. Terapija sistemske toksičnosti podrazumeva zaustavljanje konvulzija i obezbeđenje adekvatne ventilacije kiseonikom, ukoliko je potrebno asistiranom ili kontrolisanom ventilacijom.
Kada su konvulzije pod kontrolom i kada je obezbeđena adekvatna ventilacija pluća, načelno, nema potrebe za dodatnom terapijom.
Ukoliko se pojavi kardiovaskularna depresija (hipotenzija, bradikardija) treba razmotriti adekvatnu terapiju intravenskim rastvorima, vazokonstriktorima, inotropnim lekovima i/ili lipidnim emulzijama.
Kod dece, doze lekova koji koriste u terapiji sistemske toksičnosti moraju biti prilagođene uzrastu i njihovoj telesnoj masi.
Ukoliko dođe do cirkulatorne depresije, odmah treba primeniti mere kardiopulmonarnog oživljavanja. Optimalna oksigenacija i ventilacija, cirkulatorna podrška kao i terapija acidoze su od vitalnog značaja.
Zastoj srca uzrokovan bupivakainom može biti rezistentan na električnu defibrilaciju tako da oživljavanje treba sprovoditi energično tokom dužeg perioda.
Jaku ili totalnu spinalnu blokadu koja prouzrokuje respiratornu paralizu i hipotenziju tokom epiduralne anestezije treba lečiti održavanjem prohodnosti disajnih puteva i asistiranom ili kontrolisanom oksigenacijom.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu
Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Nehotično intravaskularno ubrizgavanje lokalnog anestetika može da izazove momentalne sistemske reakcije (u roku od nekoliko sekundi do par minuta). Znaci sistemske toksičnosti u slučajevima predoziranja javljaju se kasnije (15-60 minuta po ubrizgavanju) zbog sporijeg porasta koncentracije lokalnog anestetika u krvi (videti delove Akutna sistemska toksičnost i Terapija akutne toksičnosti u odeljku Neželjena dejstva)
Natrijum-hlorid (sredstvo za podešavanje toničnosti);
Natrijum-hidroksid i/ili hlorovodonična kiselina (do pH 4,0-6,5); Voda za injekcije.
Alkalinizacija može da dovede do taloženja, jer je bupivakain ograničeno rastvorljiv pri pH preko 6,5.
Rok upotrebe: 3 godine
Rok upotrebe nakon prvog otvaranja: upotrebiti odmah.
Lek čuvati u originalnom pakovanju na temperaturi do 25 ºC. Ne zamrzavati.
Za uslove čuvanja nakon prvog otvaranja leka, videti odeljak Rok upotrebe.
Unutrašnje pakovanje leka je bočica od neutralnog borsilikatnog stakla, tip 1, sa zatvaračem od brombutil gume, zapečaćena aluminijumskim prstenom.
Spoljašnje pakovanje je kartonska kutija koja sadrži 5 bočica (5x20mL) i Uputstvo za lek.
Rastvor za injekcije se ne sme čuvati tako da postoji mogućnost delovanja na metale (npr. kanile ili špricevi sa metalnim delovima). Može doći do oslobađanja jona metala, što može da dovede do pojave otoka na mestu ubrizgavanja.
Neupotrebljeni lek se uništava u skladu sa važećim propisima.
Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.